166867. lajstromszámú szabadalom • Kozmetikai készítmény
9 166Ö67 10 mint például a samponok és a haj öblítőszerek. Az utóbbi esetekben kb. 0,2—10%, előnyösen kb. 0,5—2 % koncentrációt állítunk be. A technika állása alapján ismeretes az, hogy az l-hidroxi-2-piridintionok és azok sói, főként a cinksók, hajkorpásodást gátló hatással rendelkeznek. Meglepő felismerésként értékelhető azonban, hogy kénmentes vegyületek is a találmány szerint kitűnő hajkorpásodás elleni hatással rendelkeznek. A találmány szerint alkalmazott l-hidroxi-2-piridonok a technika állásából ismert szerekkel szemben főként számos előnyükkel tűnnek ki. Az 1-hidroxi-2-piridintion cinksójával összehasonlítva az ismert kísérleti módszer alkalmazásával (többhetes kúra, amelynél meghatározott időközönként ismételten féloldalas hajmosást végzünk az összehasonlítandó termékekkel) haj korpa ellen kifejtett fokozott hatás figyelhető meg. Az összehasonlító termékekkel végzett szabvány mosások esetében sokszor még korpa mutatkozott, a találmány szerint alkalmazott l-hidroxi-2-piridonoknál pedig általában korpamentes állapot volt elérhető. A találmány szerint alkalmazott vegyületek meglepő többlethatással rendelkeznek toxicitás szempontjából is a technika állásához tartozó legjobb hajkorpásodást gátló szerhez, az l-hidroxi-2-piridintion cinksójához képest. A toxicitásban mutatkozó különbséget az LD50 -értékek szembeállítátásával szemléltetjük. LD50 , akut, p.o. patkány 0,5%-os tilóz-nyálkában alkalmazva a = l-hidroxi-4,ö-dimetil-2-piridon etanolamin sója b = l-hidroxi-4,6-dimetil-2-piridon cinksója c = l-hidroxi-4-metil-6-(2,4,4-trímetilpentil)--2-piridon cinksója d = l-hidroxi-4-metil-6-ciklohexil-2-piridon etanolamin sója, keményítőnyálkában alkalmazva, e = l-hidroxi-4-metil-6-ciklohexil-2-piridon cinksója f = l-hidroxi-4-metil-6-benzil-2-piridon cinksója g = l-hidroxi-2-piridintion einksója a > 4480 b > 6400 c > 6400 d 5500 e > 6400 f 2700 g 700 Az előző táblázatból világosan kiderül, hogy az LD50 -értékek sokszorosan a megfelelő toxicitás érték felett vannak az előzőleg ismert legjobb hatású szerhez képest. 5 A találmány szerint alkalmazott vegyületek továbbá egészen megkülönböztető és meglepő előnyöket mutatnak bedolgozási lehetőségeik folytán a kozmetikai készítményekben, különösen a készítmények kozmetikai megjelenési formája és a fo-10 gyasztó számára a késztermékek vonzó hatása tekintetében. Az l-hidroxi-2-piridintion cinksóját az eddigiekben igen korlátozott vízoldhatósága miatt csak szuszpenzió alakban lehetett a hajkozmetikai ké-15 szítményekben alkalmazni. Ez az elkészítési forma kényszerű módon egy előzetes aprítását, illetve a hajkorpásodást gátló anyag tárolásálló diszperziójának előállítását igényelte, ahol a toxikusveszélyekre való figyelemmel a poralakú termékek kezelésénél 20 megfelelő biztonsági intézkedéseket kellett tenni. A mikronfinomságú por bedolgozása egy kozmetikai készítménybe oly módon, hogy a hatóanyag a használatra kész készítményben egyenletesen legyen eloszlatva nehézségekkel jár, mivel a viszkozitásá-25 nak nem szabad egy bizonyos érték alá csökkeni abból a célból, hogy a diszpergált fázis később bekövetkező kiülepedése elkerülhető legyen. A viszkozitási érték korlátozása ebből a szempontból az ismert hatóanyag vizes diszperzióinak bedolgozá-30 sánál is figyelembeveendő szempont volt. A poralakban történő alkalmazásnál a bedolgozás során az a veszély áll fenn, hogy a készítményekbe levegő kerül, ezáltal kellemetlen buborék- és habképződés lép fel, ha speciális gyártási feltételekről 35 mint például csökkentett nyomásról nem gondoskodnak. A kétfázisú, szilárd-folyékony rendszerre való korlátozódás azt jelenti továbbá, hogy az ismert hatóanyagból átlátszó és ezáltal kozmetikai szempontból vonzó termék, mint például fodrá-40 szati zselé és átlátszó sampon valamint átlátszó oldatok, mint példáu hajvizek vagy hajhullámtartósító szerek előállítása ezidáig egyáltalában nem volt lehetséges. Az aeroszol alakban előállított készítmények előállítása a kiülepedési, valamint a sze-45 lep és szórófejnyílások eltömődésének veszélye miatt nem vált lehetővé. Ezzel szemben a találmány szerint alkalmazott vegyületek jó oldhatóságuk, például vízben, alko-50 holokban és vizes-alkoholos oldatokban való jó oldhatóságuk alapján problémamentesen feldolgozhatók. Az a tény, hogy az eddig szokásos szuszpenziók helyett oldatok állíthatók elő azt jelenti, hogy az átlátszó készítmények minden kívánt viszkozi-55 tási fokban előállíthatók. Újabb vizsgálatok alapján kiderült az (v.ö.például J. Soc. Cosmet. Chem. 23 (1972), p. 99—114) hogy az l-hidroxi-2-piridintion cinksója csupán egy pótlólagos művelettel, vagyis meghatározott 60 szerves aminokkal történő komplexképzéssel vihető vizes oldatba és kizárólag így állíthatók elő átlátszó hajkozmetikai készítmények. A pótlólagos munka- és anyagigénytől eltekintve az ilyen típusú készítmény nem lebecsülhető hátrányokat mutat. 65 Ezeknek a készítményeknek az egyik hátránya pél-5
