166861. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (+)-eburnamonin kinyerésére amsonia-fajok gyökeréből bázis formájában

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1973. V. 04. GO-1237 Közzététel napja: 1975. I. 28. Megjelent: 1976. IX. 30. 166861 Nemzetközi osztályozás A 61 k 27/14 C 07 d 57/06 / • • . ;- X Feltalálók: Dr. ZSADON Béla oki. vegyészmérnök 54%, Dr. TÉTÉNYI Péter oki. kertészmérnök 20%, Dr. KAPOSI Pál oki. agrármérnök 18%, INDRIKOVITS Olivérné műsz. ügyintéző 8%, Budapest Tulajdonos: Gyógynövény Kutató Intézet, Budakalász Eljárás ( 4 )-eburnamonin kinyerésére amsonia-fajok gyökeréből bázis formájában A találmány tárgya eljárás (+ )-eburnamonin kinyerésére Amsonia-fajok gyökeréből bázis formájában. A (+ )-eburnamonin optikailag aktív, jobbra forgató indolalkaloid, amely az eburnamin típusú alkaloidok csoportjába tartozik. Közismert, hogy ennek az alkaloid-csoportnak számos képviselője gyógyászatilag is értékes fiziológiai hatással rendelkezik. Ilyen, a gyógyászatban már alkalmazott alkaloid például a vérnyomást csökkentő és agyi értágító hatású természetes (+)-vinkamin. (+ )-Eburnamonint eddig F. Bartlett és munkatársai Hunteria eburnea leveléből (Comt. rend. hebd. Séances Acid. Sei. 249, 1259; 1959), H. K. Schnoes és munkatársai Rhazya stricta leveléből (Tetrahedron Letters, 1962, 993), E. C. Zabolotnaja és munkatársai pedig Amsonia tabernaemontana leveléből (Med. prom. SSSR, 18, 28; 1964) izoláltak. Mindhárom esetben bonyolult extrakciós, tisztítási és szétválasztási módszerek alkalmazásával, elenyészően kis mennyiségű termékhez jutottak. Ezért ezek az ismert módszerek nagyobb mennyiségű (-r-)-efeurnamonin gazdaságos élőállítására nem alkalmazhatók. Találmányunk alapja az az új felismerés, hogy áz. Amsonia-fajok gyökérzete nagyságrenddel több (+)-eburnamonint tartalmaz, mint ugyanezen növények levele, vagy bármely más, eddig ismert növényi nyersanyag. Eljárásunk szerint a jól termeszthető Amsonia növényfajok, közöttük el-10 20 23 30 sősorban Amsonia tabernaemontana gyökérzetéből igen előnyösen, egyszerű és gazdaságos módszerekkel, jelentős (kilogrammonként 0,38—0,45 gramm) mennyiségben állítunk elő kristályos (+)-eburnamonint. Az Amsonia tabernaemontana nyersanyagként való felhasználása azzal a további előnnyel jár, hogy ugyanezen növény terméséből taberszonin, leveléből pedig (+ )-vinkadifformin és rutin állítható elő. A találmány értelmében úgy járunk el, hogy az Amsonia-fajok, előnyösen Amsonia tabernaemontana gyökeréből tisztítás, szárítás és őrlés útján kapott őrleményt a) meglúgosítjuk, az alkaloidbázisokat valamely vízzel nem elegyedő szerves oldószerrel extraháljuk, az extraktumot derítjük, a derített oldatot bepároljuk és a bepárlási maradékot kristályosítjuk vagy b) alkaloidsókat is oldó, vízzel elegyedő szerves oldószerrel, előnyösen valamely rövidszénláncú alifás alkohollal vagy ketonnal extraháljuk, az extraktumot betöményítés után híg vizes savval elegyítjük, a vízben rosszul oldódó szennyezéseket a savas oldatból előnyösen valamely vízzel nem elegyedő szerves oldószerrel végzett kirázással, szűréssel vagy centrifugálással eltávolítjuk, majd a savas oldatot meglúgosítjuk és az alkaloidbázisokat valamely vízzel nem elegyedő szerves oldószerrel extraháljuk, az extraktumot derítjük, a derített oldatot bepároljuk és a bepárlási maradékot kristályosítjuk. A találmány szerinti eljárásban vízzel nem ele-166861