166834. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített fenoxialkil kvaterner ammóniumvegyületek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. I. 10. (DO—372) Közzététel napja: 1975. I. 28. Megjelent: 1976. VIII. 31. I66834 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 93/14 Feltaláló: STRYCKER Stanley Julian vegyész, Midland, Michigan, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: The Dow Chemical Company, Midland, Michigan, Amerikai Egyesült Államok. Eljárás helyettesített fenoxialkil kvaterner ammónium-vegyületek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására í A találmány tárgya eljárás kvaterner ammóniumsó-vegyületek előállítására, közelebbről a találmány tárgya eljárás valamely I általános képletű kvaterner ammóniumsó előállítására, ahol 5 Y jelentése amino-, rövidszénláncú alkilamino- vagy di-(rövidszénláncú)-alkilamino-csoport, R1 és R 2 jelentése rövidszénláncú alkil-csoport, 10 R1 és R 2 egymástól függetlenül 4—6 szénatomos alifás szénhidrogén-csoport, amely adott esetben egy vagy két rövidszénláncú alkil-csoporttal szubsztituált, az R1 és R 2 szubsztituens a kvaterner 15 nitrogénnel együtt egy 5-, 6- vagy 7-tagú gyűrűt képezhet; R3 jelentése rövidszénláncú alkenil-, fenacil-, mono-, di- vagy tri-halogén-fenacil-, rövidszénláncú alkinil-, szubsztitu- 20 ált-(rövidszénláncú)-alkil-, szubsztituált-(rövidsz;énláncú)-alkenil- vagy szubsztituált-(rövidszénláncú)-alkinil-csoport — ahol halogénatom, fenil-, halogén-fenil-, dihalogén-fenil-, trihalogén-fenil-, 25 ciano-, hidroxi-, karbalkoxi- és oxo-csoport szerepelhet szubsztituensként; az R1, R 2 és R 3 a nitrogénatommal együtt kinuklidino-csoportot jelenthet; X1 és X2 jelentése halogénatom; 30 n HX m egy gyógyászatilag alkalmas anion sztöchiometrikus mennyiségét jelenti; jelentése 2, 3 vagy 4, egy gyógyászatilag elfogadható sav sztöchiometrikus mennyiségét jelenti, jelentése 0 vagy 1. A kvaterner ammóniumsó vegyület kristályos szilárd termék, amely vízben oldódik, és szerves folyadékban, mint dimetilformamidban, észterekben, halogénezett szénhidrogénekben vagy alkoholokban különböző mértékben oldódik. A halogénatom kifejezésen klór-, bróm- vagy jódatomot értünk, a rövidszénláncú alkil-csoport megjelölés 1—6 szénatomot tartalmazó alkilcsoportra, a karbalkoxi megjelölés 2—5 szénatomos láncra vonatkozik. A rövidszénláncú alkenil és rövidszénláncú alkinil megjelölés a 2—6 szénatomot tartalmazó csoportokra vonatkozik. A gyógyászatilag elfogadható anion és gyógyászatilag elfogadható sav megjelölés nem-toxikus anionokra és savakra vonatkozik, amelyeket a kvaterner ammóniumsó vegyületekben vagy savaddíciós sóikban alkalmazunk. A megjelölésen savas vagy anionos gyököket értünk, amelyek számottevő toxicitással vagy káros farmakológiai hatással nem rendelkeznek, abban az esetben, ha a kvaterner-ammóniumsó vegyületet gyógyászatilag hatásos dózisban állatoknál alkalmazzuk. Gyógyászatilag alkalmas anionoknak 166834
