166753. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 3-amino-2,4,6- trijódbenzoesavamid új amidinszármazékai előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 166753 Ä^ Nemzetközi osztályozás Bejelentés napja: 1973. VII. 13. (OE—205) C 07 c 103/76 Német szövetségi köztársaságbeli elsőbbsége: 1972. VII. 21. (P 22 35 935.9) C 07 c 123/00 C 07 d 27/02 C 07 d 29/24 C 07 d 87/36 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1974. XII. 28. Megjelent: 1976. XII. 31. Feltalálók: Dr. Obendorf Werner vegyész, Linz/Donau, Dr. Lindner Irmgard biológus, Linz/Donau, Schwarzinger Ernst mérnök, Linz/Donau, Krieger Josef laboráns, Linz/Donau, Ausztria Tulajdonos: Chemie Linz, AG., Linz, Ausztria Eljárás a 3-amino-2,4,6-trijódbenzoesavamid új amidin-származékai előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletnek megfelelő új 3-amino-2,4,6-trijódbenzoesavamid-amidin-származékok előállítására, ahol a képletben A hidrogénatomot, karboxilcsoportot vagy egy 1—4 szénatomos N-alkil-karbomil-csoportot, 5 Rx hidrogénatomot, legfeljebb 4 szénatomos alkilalkenilcsoportot, legfeljebb 6 szénatomos alkoxialkilcsoportot, benzil-vagy fenilcsoportöt, R2 rövidszénláncú alkil- vagy alkenilcsoportot, vagy egy —R6 —COOH általános képletű cso- 1.0 portot jelent, vagy az Rx és R 2 szubsztituens a nitrogénatommal együtt egy morfolino-, piperidino- vagy pirrolidinocsoportot alkot, 15 R3 hidrogénatomot, legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoportot, vagy —R10 —COOH csoportot jelent, ahol R10 1—3 szénatomos alkiléncsoportot képvisel, R4 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcso- 20 portot, R5 legfeljebb 4 szénatomos alkil- vagy alkenilcsoportot, legfeljebb 6 szénatomos alkoxialkilcsoportot, benzil- vagy fenilcsoportöt képvisel, vagy az 25 R4 és R 5 szubsztituens a nitrogénatommal együttesen pirrolidino-, piperidino- vagy morfolinocsoportot alkot és R6 legfeljebb 5 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkiléncsoportot jelent, 30 míg ha R2 rövidszénláncú alkil- vagy alkenilcsoport, akkor A karboxilcsoportot vagy R3 —R 10 —COOH csoportot, ahol R10 jelentése a fenti, képvisel. A találmány kiterjed továbbá az (I) általános képletű vegyületek alkilésztereinek vagy gyógyászatilag elfogadható sóinak az előállítására is, utóbbiak alatt az (I) általános képletű vegyületek amfoter jellege miatt mind a szervetlen vagy szerves bázisokkal, mind pedig a szervetlen vagy szerves savakkal alkotott sókat értjük. Hasonló szerkezetű vegyületek ismertek az 1 212 682 számú német szövetségi köztársaságbeli szabadalmi leírásból. Az ismertetett vegyületek hidroxiészterek, amelyek a 3-amino-trijódfenil-propionsavból származtathatók és különösen mielográfiás célokra alkalmasak. További, ugyancsak a 3-amino-trijódfenil-propionsavból levezethető és röntgenkontrasztanyagként alkalmazható vegyületeket ismertet a 3 119 859 számú amerikai egyesült államokbeli és a 300 184 számú osztrák szabadalmi leírás. Továbbá, az 1 493 136 számú német szövetségi köztársaságbeli nyilvánosságrahozatali irat is megnevez olyan anyagokat, amelyek a 3-amino-trijódbenzilaminból származtathatók és ugyancsak röntgenkontrasztanyagként alkalmazhatók. Különösen előnyösek azok az (I) általános képletű vegyületek, ahol Rí R2 R3 jelentése az előzőekben megadott, metil-, etil- vagy allilcsoportot, etilén- vagy a —CH—CH(CH3 )—COOH képletű csoportot jelenti, 166753 1
