166685. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új bázisos éterek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. IX. 4. (CE—962) Ausztriai elsőbbsége: 1972. IX. 11. (A 7764/72) Közzététel napja: 1974. XII. 28. Megjelent: 1976. XII. 31. 166685 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 93/02 Feltalálók: Dr. Höllinger Roderich vegyész, Leonding bei Linz/ Donau, Dr. Wendtlandt Wolf állatorvos, Linz/Donau, Dr. Schneider Gerda biológus, Linz/Dornach, Ausztria Tulajdonos: Chemie Linz AG., cég, Linz, Ausztria Eljárás új bázisos éterek előállítására A találmány új bázisos éterek és sóik előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. Az új bázisos éterek az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben R legfeljebb 4 szénatomos aíkilgyököt, RÍ hidrogénatomot, rövidszénláncú aíkilgyököt, allilgyököt vagy benzilgyököt, R2 alkenil-, aralkenil-, halogénalkenil-, alkinil-, cikloaíkil- vagy cikloalkilidénmetil-csoportot és R3 hidrogénatomot vagy metilgyököt jelent. A találmány szerinti vegyületek jó analgetikus és egyidejűleg morfinantagonisztikus hatással rendelkező anyagok. Amint ismeretes, morfin és más erős narkotikus analgetikumok rendszeres használat esetén narkomániát idéznek elő, amely a gyógyszertől való fizikai és pszichikai függőséghez vezet, ez pedig ezeknek az anyagoknak a gyógyászati alkalmazását erősen korlátozza. A morfinantagonisztikus típusú vegyületek hatása olyan, hogy képesek a morfin hatását megszüntetni és ezért a morfinnarkomániás állatoknál a megszokás megszüntetését elősegítik. Mivel a találmány szerinti vegyületek a morfinantagonisztikus hatás mellett analgetikus hatással is rendelkeznek, analgetikumokként is alkalmazhatók, ezért a morfin hatásával ellenkező tulajdonságaik következtében az általános kitanítás alapján arra lehet következtetni, hogy ezek a vegyületek használatuk során nem okoznak narkomániát. 10 15 20 25 30 Eddig már számos morfinantagonisztikus tulajdonságokkal rendelkező vegyület vált ismertté, amelyeknél részben egyidejűleg analgetikus hatások is tapasztalhatók. Ezek azonban többnyire bonyolult heretociklusos vegyületek, mégpedig olyanok, amelyek a nitrogénatomot bázisos centrumként gyűrűbe építve tartalmazzák. Ezzel szemben a találmány szerint előállítható vegyületek egyszerű szerkezetű tisztán alifás aminők. Állítottak már elő továbbá olyan vegyületeket is, amelyek az (I) általános képlet szerkezetével rendelkeznek, ezeknél azonban a nitrogénatomhoz kapcsolódó csoportok nem tartalmaznak telítetlen gyököket és cikloalkil-csoportokat (lásd a 270.617, 255.400, 255.401, 264.501 és 266.085 számú osztrák szabadalmi leírásokat). Jóllehet ezek a vegyületek részben analgetikus hatást is mutatnak, nincsenek azonban morfinantagonisztikus tulajdonságaik. A találmány szerint előállítható anyagok ezenfelül ilyen tulajdonságokkal is rendelkeznek és ez kizárja azt, hogy használatuk esetén narkomania alakuljon ki. Az (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítását a találmány értelmében olymódon végezzük, hogy (II) általános képletű vegyületeket — e képletben R és R3 jelentése a fentiekkel egyezik, X pedig —N^ vagy —N = CH—R5 képletű gyököt képvisel, ahol R 4 rövidszénláncú alkilgyök, allilgyök, benzilgyök vagy hidrolitikus úton lehasítható acilgyök és R5 adott esetben helyettesített ariigyök lehet — (III) általános képletű 166685 1
