166626. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált 2,3-dihidro-10H-imidazo[2,1-b]-kinazolin-5-onok előállítására

166626 lános képletű csoportot jelent, ahol x értéke 1, 2 vagy 3, és Y hidrogén-> fluor-, klór- vagy bómatomot jelent, azzal a korlátozással, hogy ha R 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy olyan III általános képletű csoportot képvisel, amely egy szubsztituált fenilcsoporttól eltérő jelentésű, akkor R3, R/„ R5 és RQ közül legalább az egyik 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) egy V általános képletű 2H-3,l-benzoxazin-2,4 (1H)-diont — ebben a képletben R, Rí és R2 a fenti jelentésűek — iners szerves oldószerben egy VI általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R3, R4, R5 és Re a fenti jelentésűek, W oxigén- vagy kénatomot és R7 1—4 szénatomos alkil- vagy benzilcsoportot jelent —, vagy b) egy VII általános képletű szubsztituált kinazolin-4-ont — ebben a képletben R, Rí, R2, R3, R4, R5 és Rß a fenti jelentésűek — egy ciklizálószerrel, előnyösen tionilkloriddal kezelünk, és a kapott reakcióterméket egy savmegkötőszerrel kezeljük, majd kívánt esetben az a) vagy b) eljárásváltozattal kapott terméket átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1972. november 22.) 2. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált 2,3-dihidro-10H-imidazo[2,l-b)kinazolin-5-onok előállítására — ebben a képletben Rí és R2 hidrogénatomokat jelentenek, vagy az egyik hidrogénatomot, a másik fluor-, klór- vagy brómatomot jelent, R;t és R5 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, de legalább az egyikük hidrogénatomtól eltérő jelentésű, R/, és Rfi hidrogénatomokat jelentenek, és R 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy valamely II vagy III általános képletű csoportot jelent, ahol m értéke 0,1 vagy 2, X közvetlen kötést vagy — (CH2) x — általános képletű csoportot jelent, ahol x értéke 1, és Y hidrogén-, fluor-, klór- Vagy brómatomot jelent — azzal jellemezve, hogy a) egy V általános képletű 2H-3,l-benzoxazin-2,4 (1H)-diont — ebben a képletben R, Rí és R2 a tárgyi körben megadott jelentésűek — iners szerves oldószer jelenlétében egy VI általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R3, Rí; R5 és Re a tárgyi körben megadott jelentésűek, és W kénatomot és R7 1—4 szénatomos alkil- vagy benzilcsoportot jelent —, vagy b) egy VII általános képletű szubsztituált kinazolin-4-ont — ebben a képletben R, Rí, R2, R3- R'„ R5 és Re a tárgyi körben megadott jelentésűek — egy ciklizálószerrel, előnyösen tionilkloriddal kezelünk, és a kapott reakcióterméket egy savmegkötőszerrel kezeljük. (Elsőbbsége: 1971. november 24.) 3. A 2. igénypont b) eljárásváltozat szerinti eljárás foganatosítási módja 7-klór-2,10-dimetil-2,3-dihidro-10H-imidazo (2,l-b]kinazolin-5-on előállítására azzal jellemezve, hogy 6-klór-l-metil-2-(2-hidroxi-propilamino)-4-kinazolinont tionilkloriddal kezelünk. (Elsőbbsége: 1971. november 24.) 4. Az 1. igénypont a) eljárásváltozat szerinti eljárás foganatosítási módja 10-(p-fluorfénil)-2,3-dihidro-10H-imidazo[2,l-b]kinazolin-5-on előállítására azzal jellemezve, hogy N-(p-fluorf enil) -2H-3,1-ben-5 zoxazin-2,4-(lH)-diont 2-metiltio-imidazolinnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. november 22.) 5. Az 1. igénypont a) eljárásváltozat szerinti eljárás foganatosítási módja 10-ciklopropilmetil-2,3--dihidro-10H-imidazo (2,1 -b] kinazolin-5-on előállítá-10 sara azzal jellemezve, hogy N-(ciklopropilmetil)-2H-3,1 -benzoxazin-2,4 (1H) -diont 2-metiltio-imidazolin-hidrojodíddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. november 22.) 6. Az 1. igénypont a) eljárásváltozat szerinti el-15 járás foganatosítási módja 2-metil-10(-p-fluorbenzil)-2,3-dihidro-10H-imidazo[2,l-b]kinazolin-5-on előállítására azzal jellemezve, hogy N-(p-fluorbenzil)-2H-3,l-benzoxazin-2,4(lH)-diont 2-metiltio-4--metil-imidazolinnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 20 1972. november 22.) 7. Az 1. igénypont a) eljárásváltozat szerinti eljárás foganatosítási módja 2,2-dimetil-10-(p-fluorbenzil)-2,3-dihidro-10H-imidazo[2,l-b)kinazolin-5-on előállítására azzal jellemezve, hogy N-(p-fluor-25 benzil)-2H-3,l-benzoxazin-2,4(lH)-diont 2-metiltio-4,4-dimetil-imidazolinnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. november 22.) 8. Az 1. igénypont a) eljárásváltozat szerinti eljárás foganatosítási módja 2,3-dimetil-10-(p-fluor-30 benzil)-2,3-dihidro-lOH-imidazo(2,1 -b]kinazolin-5-on előállítására azzal jellemezve, hogy N-(p,fluorbenzil-2H-3,l -benzoxazin-2,4 (1H) diont 2-metiltio-4,5-dimetil-imidazolinnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. november 22.) 35 9. Az 1. igénypont a) eljárásváltozat szerinti eljárás foganatosítási módja 10-ciklohexilmetil-2,3-dihidro-10H-imidazo[2,l-b]kinazolin-5-on előállítására azzal jellemezve, hogy N-ciklohexilmetil-2H-3,l-benzoxazin-2,4 (1H) -diont 2-metiltio-imidazolinnal 40 reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. november 22.) 10. Az 1. igénypont á) eljárásváltozat szerinti eljárás foganatosítási módja 10-ciklohexil-2,3-dihidro-10H-imidazo[2,l-b]kinazolin-5-on előállítására azzal jellemezve, hogy N-ciklohexil-2H-3,l-benzoxazin-45 -2,4 (1H)-diont 2-metiltio-imidazolinnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. november 22.) 11. Az 1. igénypont a) eljárásváltozat szerinti eljárás foganatosítási módja 10-ciklohexiletil-2,3-dihidro-10H-imidazo(2,l-b]kinazolin-5-on előállítására az-50 zal jellemezve, hogy N^ciklohexiletil-2H-3,l-benzoxazin-2,4 (1H)-diont 2-metiltio-imidazolinnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. november 22.) 12. Az 1. igénypont á) eljárásváltozat szerinti eljárás foganatosítási módja 10-ciklopropil-2,3-dihid-55 ro-10H-imidazo[2,l-b]kinazolin-5-on előállítására azzal jellemezve, hogy N-ciklopropil-2H-3,l-benzoxazin-2,4 (1H)-diont 2-metiltio-imidazolinnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. november 22.) 13. A 2. igénypont b) eljárásváltozat szerinti el-60 járás foganatosítási módja 10-(p-fluorbenzil)-2-metil-2,3-dihidro-10H-imidazo [2,1-b] kinazolin-5-on előállítására azzal jellemezve, hogy l-(p-fluorbenzil)-2--(1-metil-2-hidroxi-etilamino)-4-kinazolinont tionilkloriddal kezelünk. (Elsőbbsége: 1971. november 65 24.) 6