166380. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-hidroxi- 5-metil-izoflavon- származékok és e vegyületeket tartalmazó takarmányadalékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. július 9. Közzététel napja: 1974. október 28. Megjelent: 1976. április 30. (Cl—1396) 166380 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 7/18 7/24 A 23 h 1/00 í^líiíílana ^ Feltalálók: Feuer László vegyészmérnök 55% Dr. Farkas Lóránd vegyész 15% Dr. Nógrádi Mihály vegyészmérnök 15% Dr. Vermes Borbála vegyészmérnök 10% Dr. Gottsegen Ágnes vegyészmérnök 3% Dr. Wolfner András vegyészmérnök 2% Budapest Szabadalmas: Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest Eljárás 7-hidroxi-5 metil-izoflavon származékok és a vegyületeket tartalmazó takarmányadalékok előállítására 1 Találmányunk (I) általános képletű 5-metil-7-hidroxi-izoflavon-származékok előállítására, e vegyületeket tartalmazó takarmányadalékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására vonatkozik. A fenti képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy 1—16 szénatomos, egyenes- vagy elágazóláncú alkil-csoport; R2 , R 3 és R 4 jelentése hidrogénatom. Az (I) általános képletű vegyületekhez közelálló, az 5-helyzetben helyettesítetlen izoflavon-száramzékok 162.377 a. sz., magyar szabadalmi leírásban kerültek ismertetésre. E vegyületek értékes metabolizmus-szabályozó hatással rendelkeznek. R1 jelentése előnyösen hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos egyenes- vagy elágazóláncú alkil-csoport. R1 jelentése különösen előnyösen hidrogénatom, metil-, etil-, izopropil-, 2-metil-propil-, 3-metil-butil-csoport, vagy hexadecil-csoport. Az (I) általános képletű vegyületek különösen előnyös képviselői az alábbi származékok: 5-metil-7-hidroxi-izoflavon; 5-metil-7-metoxi-izoflavon; 5-metil-7-etoxi-izoflavon; 5-metil-7-izopropoxi-izoflavon 5-metil-7-(2-hidroxi-etoxi)-izoflavon; 5-metil-7-(2-metil-propiloxi)-izoflavon; 5-metil-7-(3-metil-butiloxi)-izoflavon; 5-metil-7-hexadeciloxi-izoflavon. Az (I) általános képletű új vegyületek értékes metabolizmusszabályozó tulajdonságokkal rendelkeznek. Előnyösen alkalmazhatók takarmányadalékként, minthogy a haszonállatok súlyhozamát jelentős mértékben fokozzák oly módon, hogy a súlytöbblet hús és nem zsír; ez elsősorban a sertéshízlalásnál fontos. E vegyületek 5 többek között sertés, szarvasmarha és baromfi hizlalásra alkalmazhatók. Az 5-metil-7-etoxi-izoflavon pl. a csirkén öthetes hízlalási időszak alatt 9—10% súlygyarapodást biztosít. Az anabolikus hatású (I) általános képletű vegyületek 10 a humán gyógyászatban is alkalmazhatók. E vegyületek erős szignifikanciával fokozzák a kalcium-, foszfor-, kálium- és nitrogén-retenciót. Fenti anabolikus jellegű tulajdonságaik folytán időskori és ímmobilizációs eredetű osteoporosisok kezelésére alkalmasak. Nagy elő-15 nyük a szteránvázas anabolitikumokkal szemben, hogy sem androgen, sem máj károsító mellékhatásokkal nem rendelkeznek. A szöveti oxigénigény csökkentése révén kedvezően befolyásolják a hypoxias, illetve hyperkapniás állapotokat egyes cardiológiai és pulmonológiai kór-20 képekben. Mint mellékhatásmentes anabolikumok a humán gyógyászatban eredményesen alkalmazhatók roborálószerként. Eredményesen alkalmazhatók a gyermekgyógyászatban is. 25 A találmányunk szerinti eljárással az (I) általános képletű vegyületeket oly módon állítjuk elő, hogy a) (II) általános képletű ketonokat (ahol R1, R 2 és R 3 jelentése a fent megadott) ortohangyasav-alkilészterrel reagáltatunk bázikus katalizátor jelenlétében; vagy 30 b) (II) általános képletű ketonokat hidrogéncianiddal 166380 1
