166271. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azol-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. VI. 9 Elsőbbsége: (ME-1505) Német Szövetségi Köztársaság, 1971. VI. 11.-P 21 29 012 Közzététel napja: 1974. ix. 28. Megjelent: 1978.111.15. 166271 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 85/44 C 07 d 91/38 Y:\- iiíU Feltaláló: dr. Dahm Johann vegyészmérnök, Eschollbrücken, dr. Borck Joachim, vegyészmérnök, dr. Wild Albrecht állatorvos, dr. Hovy Jan Willem biológus, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Merck Patent GmbH., Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás azol-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az (!) általános képletű - ahol R1 karboxil-, ciano-, amino-karbonil- vagy legfeljebb 12-szénatomos alkohollal észterezett karboxilcsoportot jelent, R2 ésR 3 adott esetben egyszer vagy kétszer szubsztituált fenil-csoportokat jelentenek, ahol mindegyik fenilcsoport 1-3 szénatomot tartalmazó alkil-csoporttal, metoxi-, fluor-, klór-, bróm-, dimetil-amino-, nitro- vagy metiléndioxi-csoporttal lehet szubsztituálva, A jelentése -Cn H 2n -csoport, ahol n jelentése 1-től 6-ig terjedő egész szám, és Z jelentése oxigén- vagy kénatom -, azöl -származékok, valamint azok fiziológiailag ártalmatlan sóinak az előállítására. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületekéhez hasonló szerkezetű, de eltérő vegyületeket ismertet a 67 15 532 számú, 1968. május 20-án nyilvánosságra hozott holland közrebocsátási irat. Azt találtuk, hogy az I általános képletű vegyületek kedvező tűrési viszonyok mellett kitűnő antiflogisztikus hatást mutatnak, és különösen a csuklók krónikus megbetegedési folyamatait befolyásolják kedvezően. Emellett e vegyületek analgetikus, antipiretikus, bakteriosztatikus, baktericid, protozoa-ellenes, diuretikus, vércukorszint-csökkentő, kolereti-166271 10 15 20 25 30 35 kus, koleszterinszint- csökkentő és sugárzás ellen védő hatást mutatnak, és ezért gyógyszerként használhatók élőlényekben antiflogisztikus hatás biztosítására, és ezen túlmenően egyéb gyógyszerek előállítása terén közbenső termékként is felhasználhatók. A találmány a fentieknek megfelelően eljárás az I általános képletű azol-származékok előállítására -amely képletben karboxil-, ciano-, amino-karbonil-, vagy legfeljebb 12 szénatomos alkohollal észterezett karboxflcsoportot, R2 ésR 3 adott esetben egyszer vagy kétszer szubsztituált fenil-csoportokat jelentenek, ahol mindegyik fenilcsoport 1—3 szénatomot tartalmazó alkfl-csoporttal, metoxi-, fluor-, klór-, bróm-, dimetü-amino-, nitro- vagy metiléndioxi-csoporttal lehet szubsztituálva, A jelentése -Cn H 2n csoport, ahol n jelentése 1-tól 6-ig terjedő egész szám, és Z • jelentése oxigén- vagy kénatom-, valamint e vegyületek fiziológiailag ártalmatlan sóinak az előállítására. Az eljárás abban áll, hogy valamely II általános képletű - ahol X1 —S-A—R1 csoporttá átalakítható csoportot jelent, éS R2 ésR 3
