166213. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,4-hidroxi-n-/fenil-alkil/-béta-fenetil-amin származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja; 1973. IV. 12. (EI-469) Elsőbbsége: Amerikai Egyesült Államok: 1972. IV. 12 (243 466) Közzététel napja: 1974. IX. 28. Megjelent: 1978. III. 20. 166213 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 87/28 / \ Feltaláló: Tuttle Ronald Ralph vegyész, Mills Jack vegyész, Indianapolis, Indiana, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, Amerikai Egyesült Államok Eljárás 3,4-dihidroxi-N-(fenil-alkil)-béta-fenetil-amin-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 3,4-dihidroxi-N-(fenil-alkil)- béta-fenetil-amin- származékok (dopamin) előállítására — mely képletben RésRj jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport és R és Rí közül legalább az egyik hidrogénatom, R2 és R 3 jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport és R2 és R3 közül legalább az egyik hidroxilcsoport, n jelentése 1 vagy 2, és ha n értéke 1 és mind R2 , mind R 3 hidroxilcsoportot jelent, akkor R vagy Rt jelentése metilcsoport - valamint e vegyületek ásványi savakkal képzett savaddiciós sóinak előállítására. A találmány szerinti eljárás során valamely (II) általános képletű vegyületet — melyben RésR! jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport és R és Rí közül legalább az egyik hidrogénatom, R2 és R3 jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport és R2 és R3 közül legalább az egyik metoxicsoport, n jelentése 1 vagy 2, és ha n értéke 1 és mind R2 mind R 3 metoxicsoportot jelent, akkor vagy R vagy Rj jelentése metilcsoport, kívánt esetben különválasztott optikai izomerje dákjában — hidrogénbromiddal reagáltatunk és kívánt esetben a terméket gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítjuk át. 10 15 20 25 30 A 2 135 678 sz. Német Szövetségi Köztársaság-beli nyilvánosságrahozatali irat többek között hasonló szerkezetű vegyületeket is ismertet, melyek azonban legalább az egyik fenilgyűrűn tartalmaznak hidroxücsoportot, a másik fenilgyűrű legfeljebb egy hidrogénvagy halogénatomot, aScil- vagy alkoxicsoportot, és egy további szubsztituensként valamely szubsztituált aminocsoportot tartalmaz. A shock klinikai szindrómája számos ok miatt alakulhat ki; mégis a szív összehúzódásának csökkenése gyakran közreműködő tényező. Az elégtelen szívösszehúzódásnak tulajdonítható shockot szíveredetű shocknak nevezik és halálokként szerepelhet. Szíveredetű shock kezelésére szolgáló anyagoknak erőteljes inotróp hatásúaknak kell lenniök, hogy a szívösszehúzódás csökkenését teljesen megszüntessék. A szimpatomimetikus hatású norepinefrin és izoproteneról, melyeket kiterjedten használnak szíveredetű shocknál az összehúzódás helyreállítására, életveszélyes mellékhatású anyagok. A norepinefrin érösszehúzódást okoz, amely csökkenti a vérnek az életfontosságú szervekhez való áramlását és túlzott mértékben fokozza az aortás nyomást, ezzel fokozza a szív munkáját és oxigénigényét. Ezzel szemben az izoprotenerol túlzott értágulást okoz a vázizomzatban, ezzel a vér áramlását erre a környékre téríti el az életfontosságú szervek rovására. Mind a norepinefrin, mind az izoproterenol végzetes arritmiát okozhat. Egy másik szimpatomimetikus szer a dopamin (3,4-dihidroxi-fenil-etilamin) szintén használatos a kli-166213
