166087. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált dioxán-származékok előállítására és az ilyen származékokat

166087 37 cisz-5-(2-klórbenziloxi)-r-2T(2-cianoetil)-5-etil­-1,3-dioxánt, cisz-5-(2-fluorbenziloxi)-2-fenil-l,3-dioxánt, cisz-5-benziloxi-2-(2-furil)-l,3-dioxánt, cisz-2-klórmetil-5-(2-metilbenziloxi)-l,3--dioxánt, cisz-5-benziloxi-r-2-etü-5-metil-l,3-dioxánt, cisz-5-benziloxi-r-2-etil-5-etil-l ,3-dioxánt vagy cisz-5-benziloxi-2-fenil-l ,3-dioxánt tartalmaz. 12. Az 1. igénypont szerinti készítmény kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy olyan I általá­nos képletű hatóanyagot tartalmaz, melyben R2 jelentése hidrogénatomtól eltérő, és a cisz-izo­mér legalább azonos mennyiségben van jelen, mint a megfelelő transz-izomer. 13. Az 1. igénypont szerinti készítmény kivi­teli alakja, azzal jellemezve, hogy olyan I álta­lános képletű hatóanyagot tartalmaz, mely kép­letben R2 jelentése hidrogénatomtól eltérő, és a cisz-izomér legalább kétszeres mennyiségben van jelen, mint a megfelelő transz-izomer. 14. Az 1. igénypont szerinti készítmény kivi­teli alakja, azzal jellemezve, hogy olyan I álta­lános képletű hatóanyagot tartalmaz, mely kép­letben R2 jelentése hidrogénatomtól eltérő, és a cisz-izomér legalább háromszoros mennyiség­ben van jelen, mint a megfelelő transz-izomer. 15. Eljárás az 1. igénypont szerinti herbicid­készítmény hatóanyagaként is alkalmazható I általános képletű helyettesített 1,3-dioxán-szár­mazékok előállítására, mely képletben 38 R2 R2a R2a és R 2 R5 Rr jelentése alkil-, halogénalkil-, cianoalkil-, aril-, ariloxialkil-, arilalkoxialkil-, alkoxialkil-cso­port, melynél bármely alkil-cso­port, vagy helyettesített alkil-cso­port 1—6 szénatomot tartalmaz, és az aril-csoport fenil-, furil­vagy tienil-csoport, mely nem he­lyettesített vagy egy X szubszti­tuensként, fluor-, klór-, brómato­mot, kisszénatomszámú alkil-, kis­szénatomszámú alkoxi- vagy ben­ziloxi-csoportot tartalmaz, jelentése hidrogénatom vagy me­til-csoport vagy az együttesen 2—5 metilén-csoportot jelent és így spiro-szerkezetet ké­pez jelentése hidrogénatom, alkil-, klóralkil- vagy brómalkil-csoport, mely alkilcsoportok 1—4 szénato­mot tartalmaznak, jelentése fenil-, furil-, tienil- vagy piridilcsoport, mely 1, 2 vagy 3, Y szubsztituensként fluor-, klór-, brómatomot, ciano-, trifluorme­til-, kisszénatomszámú alkil- vagy kisszénatomszámú alkoxi-csopor­tot tartalmazhat, azzal a megkö­téssel, hogy ha Rr jelentése fenil­csoport és R2a jelentése hidrogén-10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 atom, akkor az R2 fenil-csoporttól eltérő, melyekben az —OCH2 —R r általános képletű csoport és a hid­rogénatomtól eltérő jelentésű bár­mely R2 csoport egymáshoz viszo­nyítva cisz-helyzetben van, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű helyettesí­tett 5-hidroxi-l,3-dioxán-származékot, mely kép­letben R2 , R2 a és R 5 jelentése a fent megadott, oldó­szerben nátriumhidriddel kezelünk és ezután a keletkezett nátriuni-alkoholát-vegyületet Rr ­-CH2-CI vagy Rr -CH 2 -Br általános képletű aril­metilbromiddal reagáltatjuk, mely képletben Rr jelentése a fenti, b) valamely Rr -CH 2 -0-CH-(CH 2 OH) 2 általá­nos képletű 2-arilmetoxi-l,3-propándiolt, mely képletben Rr jelentése a fenti, savas katalizátor jelenlé­tében R2 R 2a C = 0 általános képletű karbonil-ve­gyülettel reagáltatunk, mely képletben R2 és R 2a jelentése a fenti, és a reakcióelegyből az 1,3-dioxán-vegyületet önmagában ismert módon elkülönítjük. 16. A 15. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja olyan I általános képletű vegyüle­tek előállítása, ahol Rr jelentése fenil-csoport, vagy orto-helyzetben legalább egy a 15. igény­pontban megadott Y helyettesítőt tartalmazó fenilcsoport, és R2 , R 2a és R 5 az 1. igénypont­ban megadott, azzal j ellemezve, hogy olyan II és Rr-CH 2 -Hal, iUetve R r -CH 2 -0-CH­~(CH2 -OH) 2 és R 2 R 2a C = O általános képletű ki­indulási anyagokat használunk, ahol R2 , R 2a , R5 és Hal jelentése a 15. igénypontban, R r je­lentése pedig a fent megadott, 17. A 16. igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja olyan I általános képletű vegyü­letek előállítására, melyekben Rr jelentése o­-fluorfenil-csoport, és R2 , R 2a és R 5 a 15. igény­pontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan II és Rr-CH 2 -Hal illetve R r -CH 2 -0-CH(CH 2 -OH) 2 és R2 R 2a C =• O általános képletű kiindulási anyagokat használunk, ahol R2 , R 2a , R 5 és Hal a 15. igénypontban, Rr pedig a fent megadott, 18. A 16. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja olyan I általános képletű vegyü­letek előállítására, melyekben Rr jelentése o­-klórfenil-csoport, és R2 , R 2a és R 5 a 15. igény­pontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan II és Rr-CH 2 -Hal illetve R r -CH 2 -0-CH(CH 2 -OH) 2 és R2 R 2a C = O általános képletű kiinduiási anyagokat használunk, ahol R2 , R 2a , R 5 és Hal a 15. igénypontban, Rr pedig a fent megadott. 19. A 16. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja olyan I általános képletű vegyü­letek előállítására, melyekben Rr jelentése o­-metil-fenil-csoport, és Rr , R 2a és R 5 a 15, igény­pontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan II és Rr-CH 2 -Hal iUetve R r -CH 2 -0-CH(CH 2 -OH) 2 és R2 R 2a C == O általános képletű kiindulási anyagokat használunk, ahol R2 , R 2a , R 5 és Hal a 15. igénypontban, Rr pedig a fent megadott. 20. A 15. igénypont szerinti eljárás foganato-19

Next

/
Oldalképek
Tartalom