166033. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(3béta-tridigitoxozil-12béta,-14béta-dihidroxi-5béta-andorsztán-17béta- IL)-akrilinitril-3''',4'''-karbonát és -akrilsavalkilészter -3''',4'''-karbonátok előállítására
5 166033 6 5. példa Tabletták 0,25 mg 3-(30-tridigitoxozil-12/3,-14^dihidroxi-5/3-androsztán-170-il)-akrilsavnitril-3'",4'"-karbonát tartalommal Egy tabletta tartalma: hatóanyag tejcukor burgonyakeményítő zselatin magnéziumsztearát 0; 25 mg 85,75 mg 30,00 mg 3,00 mg 1,00 mg 120,00 mg 7. példa Drazsék 0,125 mg 3-(3/3-tridigltoxozil-12/3,-14/3-dihidroxi-5|3-androsztán-17/3-il)-akrilnitril-3'",4'''-karbonát tartalommal 10 15 Egy drazsémag tartalma: hatóanyag tejcukor kukoricakeményítő polivinilpirrolidon magnéziumsztearát Előállítás: 0,125 mg 32,375 mg 15,0 mg 2,0 mg 0,5 mg 50,0 mg Előállítás: A hatóanyagot összekeverjük 10-szeres mennyiségű tejcukorral. Ehhez a keverékhez hozzáadjuk a maradék tejcukrot, és a burgonyakeményítőt és 10%-os vizes zselatinoldattal 1,5 mm lyukbőségű szitán granuláljuk. 40 C°-on szárítjuk, és a száraz granulátumot ismét átpréseljük egy 1 mm lyukbőségű szitán és magnéziumsztearáttal összekeverjük. A keverékből tablettákat préselünk. Tablettasúly: 120 mg. Bélyeg: 7 mm-es lapos, osztórovátkával. 6. példa Drazsék 0,25 mg 3-(3/3-tridigitoxozil-12/3,-14/3-dihidroxi-5/3-androsztán-17/3-il)-akrilnitril-3"',4'"-karbonát tartalommal Készül a 6. példában leírt módon. 20 8. példa Cseppek 0,125 mg 3-(3/3-tridigitoxozil-12/3, -14/3-dihidroxi-5/3-androsztán-17/3-il)-25 -akrilnitril-3'",4 "-karbonát tartalommal 30 35 összetétel: hatóanyag szacharin-nátrium szorbinsav etanol ízesítőanyag desztillált vízzel kiegészítve Előállítás: 0,0125 g 0,3 g 0,1 g 30,0 g 1,0 g 100,0 g-ra. Egy drazsémag tartalma: hatóanyag tejcukor kukoricakeményítő polivinilpirrolidon magnéziumsztearát 0,25 mg 32,25 mg 15,00 mg 2,00 mg 0,50 mg 50,00 mg A hatóanyag és az ízesítőanyag etanollal készült oldatát összekeverjük a szorbinsav és a szacharin 40 vízzel készült oldatával, és rostmentesen szűrjük. 1 ml cseppoldat tartalma: 0,125 mg. 45 Előállítás: A hatóanyagot 10-szeres mennyiségű tejcukorral alaposan összedörzsöljük, majd összekeverjük a maradék tejcukorral és a kukoricakeményítővel, és 15%-os vizes polivinilpirrolidon-oldattal l,0mm lyukbőségű szitán granuláljuk. A 40C°-on megszárított anyagot ismét átpréseljük a fenti szitán, magnéziumsztearáttal összekeverjük, majd drazsémagokká préseljük. Magsúly: 50 mg, Bélyeg: 5 mm-es, domború. Az így előállított drazsémagokat ismert módon bevonattal látjuk el, amely cukorból és talkumból áll. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 85 mg. 9. példa Ampullák 0,25 mg 3-(3/3-tridigitoxozil-l 2/3,-14/3-dihidroxi- 5/3-androsztán-17/3-il)-akrilnitril-3'",4'"-karbonát tartalommal 50 összetétel: hatóanyag polietilénglikol 600 bórkősav 55 desztillált vízzel kiegészítve 60 65 0,25 mg 150,00 mg 5,00 mg 3,00 ml-re. Előállítás: A desztillált vízben sorban feloldjuk a bórkősavat, a polietilénglikolt és a hatóanyagot. Desztillált vízzel a megadott térfogatúra kiegészítjük, és csíramentesen szűrjük. Töltés: 3 ml-es fehér ampullákba nitrogéngáz alatt. Sterilizálás: 20 percig 120 C°-on. 3
