166033. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(3béta-tridigitoxozil-12béta,-14béta-dihidroxi-5béta-andorsztán-17béta- IL)-akrilinitril-3''',4'''-karbonát és -akrilsavalkilészter -3''',4'''-karbonátok előállítására

7 166033 8 10. példa Szabadalmi igénypontok: Kúpok 0,25 mg 3-(3j3-tridigitoxozil-12|3,- 140-dihidroxi- 5ß-androsztan-17ß-il> -akrilnitril-3"',4"'-karbonát tartalommal Egy kúp tartalma: hatóanyag tejcukor kúpalapanyag (pl. Witepsol W 45) Előállítás: 0,25 mg 4,75 mg 1 695 00 mg 1 700,00 mg A tejcukorral eídörzsölt hatóanyagot bemerülő homogenizátorral a megolvasztott és 40 C°-ra lehűtött kúpalapanyaghoz keverjük. Ezután 37 C°-ra hűtjük, és enyhén hűtött formákba öntjük. 11 példa Kúpok 0,125 mg 3-(30-tridigitoxozil-12|3--14j3-dihidroxí- 50-androsztán-170-il)-akrilnitril-3"' ,4" '-karbonát tartalommal Egy kúp tartalma: hatóanyag tejcukor kúpalapanyag (pl. Witepsol W 45) 0,125 mg 4,875 mg 1 695,00 mg Előállítás: Készül a 10. példában 1 700,00 mg leírt módon. 1. Eljárás az I általános képletű új 3-(3/3-tridigit-5 oxozil-120,14j3-dihidroxi-50-androsztán-17/j il)-akrilnitril-3'",4'"-karbonát és -akrilsavalkilészter-3'",l'"-karbonátok előállítására — ebben a képletben R nitrilcsoportot vagy karbalkoxi-csoportot jelent, amelyben az alkoxicsoport 1 -3 szénatomos - azzal 10 jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben R a fenti jelentésű — egy III általános képletű vegyülettel —ebben a képletben X halogénatomot vagy imidazolil-, rövidszénláncú alkoxi-, adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal^ 15 helyettesített fenil- vagy naftil-(rövidszénláncú)-alkoxi- vagy adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal helyettesített fenil- vagy naftü-oxicsoportot jelent - előnyösen oldószerben és célszerűen -60 C° és az alkalmazott oldószer forrás-20 pontja közötti hőmérsékleten reagáltatunk. 2 Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy X halogénatom jelentése esetén a reakciót tercier szerves bázis 25 jelenlétében és -20 és +20 C° között végezzük. 3 Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy X imidazolil-csoport jelentése esetén a reakciót 0 és 100 C° között 30 végezzük. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként valamely I általános képletű vegyületet - ebben a képletben R 35 az 1. igénypontban megadott jelentésű - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 1 lap, 3 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 4 766016 - Zrínyi Nyomda