166019. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2(1H)-kinazolinon-származékok előállítására
MAGYAK NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI 166019 LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1972. X. 25. (SU-782) C 07 d 51/48 Japáni elsőbbsége: 1971. X. 26. (84861/71) N Közzététel napja: 1974. VII. 27. í • Megjelent: 1976. IV. 30. ^_ Feltalálók: Yamamoto Michihiro vegyész, Nishinomiya-shi, Morooka Shigeaki vegyész, Koshiba Masao vegyész, Inába Shigeho vegyész, Takarazuka-shi, Yamamoto Hisao vegyész, Nishinomiya-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company Limited cég, Ösaka, Japán Eljárás 2(lH)-kinazolinon-származékok előállítására I A találmány értékes farmakológiai tulajdonságokat mutató kinazolinon-származékok új eljárással történő előállítására vonatkozik. Közelebbről megjelölve, a találmány új eljárás a csatolt rajz szerinti (I) általános képletű 2(1 ^-kinazolinon-származékok előállítására, e képletben Rt és R 2 egymástól függetlenül hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot, rövidszénláncú alkoxicsoportot, nitrocsoportot, trifluormetil-csoportot, rövidszénláncú alkiltio-csoportot, rövidszénláncú alkilszulfonil-csoportot vagy halogénatomot, R4 R3 fenilcsoportot, halogénfenil-csoportot, (rövidszénláncú)-alkoxi-fenil-csoportot, (rövidszénláncú: alkil-fenil-csoportot, piridilcsoportot, furilcsoportot vagy tienil-5 csoportot, R rövidszénláncú alkilcsoportot, rövidszénláncú alkenilcsoportot, cikloalkilcsoportot, (rövidszénláncú)-alkoxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot, (rövidszén-10 láncú)-alkil-(rövidszénláncú)-tioalkil-csoportot, rövidszénláncú polihalogénalkilcsoportot, rövidszénláncú hidroxialkilcsoportot vagy egy R4 / -Cn H 2n -N vagy -C n H 2n -CON vagy -CnHjn-l^ \ R5 általános képletű csoportot és ez utóbbiakban R4 és Rs egymástól függetlenül rövidszénláncú alkilcsoportot, vagy R4 és R 5 együtt a szomszédos nitrogénatommal egy morfolino- vagy piperidino-csoportot, fenilcsoportot, halogénfenil-csoportot, (rövidszénláncú)-alkil-fenil-csoportot, nitrofenil-csoportot, cikloalkilcsoportot, piridilcsoportot, furilcsoportot, tienilcsopor\ Rs tot, tetrahidrofurilcsoportot vagy hidropiranilcsoportot képvisel, valamely egész szám 1 és 3 között határértékeket beleértve). tetra-Ce 25 R Az (I) általános képlet fenti meghatározásában szereplő alkilcsoportok egyenes vagy elágazó szénláncú alifás szénhidrogén csoportok lehetnek, a „rövidszénláncú alkilcsoportok" példáiként a metil-, 30 etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, és 166019
