165870. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazolidinon vagy perhidropirimidinon adott esetben nitrogéntartalmú heterociklusos gyűrűvel helyettesített származékainak és sóinak előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI: HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. X. 6. (AA-713) Német szövetségi köztársaságbeli elsőbbsége: 1971. X. 9. (P 21 50 438.1) Közzététel napja: 1974. VII. 27. Megjelent: 1976. VIII. 31. 165870 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 49/34 51/18 Feltalálók: Dr. REBLING Rolf vegyész, Bielefeld, Dr. PRESSLER Klaus mikrobiológus, Hoberge (Uremrup) Prof. di. POTEL Jürgen orvos, Gadderbaum, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: ASTA-WERKE AG, Chemische Fabrik, Brackwede Westfalen), Német Szövetségi Köztársaság Eljárás új imidazolidinon vagy perhidropirimidinon adott esetben nitrogéntartalmú heterociklusos gyűrűvel helyettesített származékainak és sóinak előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új I. általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben m értéke 2. vagy 3, R egyenes vagy elágazó láncú 2-4 szénatomos alkiléncsoport, Rí 1—18 szénatomos szénhidrogéncsoport, R2 és R 3 — melyek jelentése azonos vagy különböző lehet - hidrogénatom vagy valamely 1 —4 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoport vagy a mindkettőjükhöz kapcsolódó N-atommal együtt pirrolidono-, piperidino-, homopiperidino- vagy morfolinocsoportot képviselnek és a a két N-atomján keresztül kapcsolódó piperazin-, 1,4-diazacikloheptil- vagy 1,4- illetve 1,5-diazaciklooktilcsoport, vagy -N-B—N-általános képletű alifás R4 R s diamincsoport lehet, ahol B 2—3 szénatomos alkiléncsoport, R4 és R s pedig hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent. A találmány kiterjed az I. általános képletű vegyületek farmakológiaüag közömbös savakkal alkotott sóira is. A piperazino-csoport előnyösen szubsztituálatlan vagy egy, ül. több, előnyösen egy vagy két metilés/vagy etilcsoporttal szubsztituált, a többi A csoport előnyösen szubsztituálatlan. Az I általános képletű új vegyületek és sóik úgy állíthatók elő, hogy valamely közömbös oldószer és adott esetben egy bázisos kondenzálószer jelenlétében magasabb hőmérsékleten a) egy VII általános képletű ciklusos karbamidszármazékot — ahol X valamely reakcióképes észtercsoport, előnyösen halogénatom, m, R és Rt jelentése pedig a fenti — egy VI általános képletű diaminnal — ahol R2, R 3 és A jelentése a fenti — reagáltatunk, 5 vagy b) egy VIII. általános képletű ciklusos karbamidszármazékot — ahol m, R, Rí és A jelentése a fenti — egy II általános képletű karbamidsav-származékkalahol Y' jelentése halogénatom vagy valamely rövid-10 szénláncú alkoxicsoport, R2 és R 3 jelentése pedig a fenti - reagáltatunk, vagy c) egy XI. általános képletű ciklusos karbamidszármazékot — ahol R! és m jelentése a fenti, Me pedig •egy alkálifématomot jelent — egy XII általános kép-15 létű vegyülettel - ahol R, R2 , R 3) A és n jelentése a fenti, Hal pedig halogénatomot jelent - reagáltatunk és kívánt esetben a kapott I általános képletű bázisokat farmakológiaüag közömbös savakkal képezett sóik-20 ká, vagy a kapott sókat szabad bázisokká alakítjuk át. A VII. általános képletben X reakcióképes észtercsoport, előnyösen halogénatom vagy szulfonsavésztercsoport. 25 A találmány szerinti eljárást előnyösen szerves oldószerben végezzük, éterben, így dioxánban vagy aromás szénhidrogénben, mint benzolban, toluolban vagy xüolban. Bázikus kondenzálószerként előnyösen tercier amint, vagy alkalikus származékot, mint kal-30 cium-karbonátot alkalmazunk. Különösen előnyös a 165870 1
