165771. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7- (imidazolin- 2-IL-amino)- indazol és származékai előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. XI. 29. (WA-268) Svájci elsőbbségei: 1971. XII. 01. (17453/71), 1972. X. 12. (14893/72) Közzététel napja: 1974. V. 28. Megjelent: 1976. II. 28. 165771 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 49/18,49/20, 51/00, Feltaláló: Neumann Peter vegyész, Bern, Svájc Tulajdonos: Wander AG. cég, Bern, Svájc Eljárás 7-(imidazolin-2-il-amino)-indazol és származékai előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új 7-(imidazolin-2-il-amino)-indazol és származékai és savaddíciós sóik előállítására. Ebben a képletben R, hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcso- 5 portot, R2 hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot és R3 hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1 -3 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot vagy 10 hidroxilcsoportot jelent, A olyan dimetilén- vagy trimetiléncsoportot jelent, amelynek képletében az egyik hidrogénatomot hidroxil- vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport helyettesítheti. Az I általános képletben a halogénatom előnyösen bróm- vagy klóratom. Az I általános képletű vegyületek tautomerjeik- 20 ként is előfordulhatnak, ezek az la általános képletnek felelnek meg — ebben a képletben A, R,, R2 és R 3 a fenti jelentésűek-. Bár az la általános képletű vegyületek ugyancsak a találmány körébe tartoznak, gyakorlati okokból az I és la 25 általános képletű vegyületeket az I általános képletben foglaljuk össze. A találmány szerint az I általános képletű vegyületekhez úgy juthatunk, hogy 30 a) egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben R1; R 2 és R 3 a fenti jelentésűek és R 4 lehasítható csoportot, főleg -NH-N02 , -S-R s vagy -0-Rs általános képletű csoportot jelent (az utóbbi két képletben R5 hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent) -, illetve annak savaddíciós sóját egy III általános képletű vegyülettel -ebben a képletben A a fenti jelentésű —, illetve monosavaddíciós sójával reagáltatjuk, vagy b)egy V általános képletű vegyületet —ebben a képletben Rlf R 2 , R 3 és A a fenti jelentésűek -gyűrűzárásnak vetünk alá, vagy c) egy VI általános képletű vegyületet - ebben a 15 képletben Rt , R 2 és R 3 a fenti jelentésűek - egy ül általános képletű vegyülettel, illetve monosavaddíciós sójával reagáltatunk. A találmány szerinti eljárással kapott I általános képletű vegyületek sókká alakíthatók és a sók visszaalakíthatok a bázissá. Az a) eljárásváltozat a következő módon hajtható végre: Egy II általános képletű vegyületet, illetve sóját előnyösen iners oldószerben, például vízben, 1-8 szénatomos alkoholban, például metanolban, dioxánban, nitrometánban vagy nitrobenzolban, 50 és 200 C° közötti, előnyösen 110 és 160 C° közötti hőmérsékleten egy III általános képletű 165771
