165686. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új monokromon- 2-karbonsav származékok, valamint az új vegyületeket tartalmazó gyógyszer készítmények előállítására
165686 37 38 ható csoport, R5 , R 6 , R 7 és R 8 egyaránt terc-butilgyök, oxidálunk, vagy d) egy IV általános képletű vegyületet vagy egy észterét, célszerűen rövidszénláncú alkilészterét szelektíven dehidrogénezünk, ahol a képletben 5 R5 , R 6 , R 7 és R g jelentése és a megkötések a fentiekben megadottak, vagy e) az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó la általános képletű vegyület vagy annak egy észtere, célszerűen rövidszénláncú alkil- ío észtere előállítására, ahol R6 , R 7 , R g jelentése és a megkötések a fentiekben megadott jelentésűek, R5 X jelentése hidrogénatom, vagy a fentiekben megadott jelentésű —OR5 ' csoport, és 15 R5 X és R 7 közül legalább az egyik —OR' g csoport, illetve rövidszénláncú alkoxi-(rövidszénláncú)-alkoxicsoport, egy V általános képletű vegyületet vagy egy észterét, célszerűen rövidszénláncú alkilészterét, vagy 20 ezek fémsóját, ahol R6, R 8 és a megkötések a fentiekben megadott jelentésűek, R5 y jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, R7 y jelentése hidrogénatom, hidroxil-, hidroxi-(rövidszénláncú)-alkoxi- vagy egy könnyen léha- 25 sítható csoporttal, előnyösen halogénatommal szubsztituált rövidszénláncú alkoxicsoport és R5 y és R 7 y közül az egyik hidroxil-, hidroxi-(rövidszénláncú)-alkoxi, vagy egy könnyen lehasítható csoporttal, előnyösen halogénatommal szubszti- 30 tuált rövidszónláncú alkoxicsoport, a.) egy 3—8 szénatomos alkilénoxiddal reagáltatunk, vagy ß) ha R5y jelentése hidroxilcsoport, egy XIV általános képletű vegyülettel reagáltatunk, mely ve- 35 gyületben R5 ' a fentiekben megadott jelentésű és X egy könnyen lahasítható csoport, előnyösen halogónatom, vagy alkil- vagy arilszulfonilcsoport, vagy 40 y) ha R7 y hidroxi-(rövidszénláncú)-alkoxicsoport, egy ilyen könnyen lehasítható csoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkánnal reagáltatunk, vagy d) ha R7 y jelentése hidroxilcsoport, egy rövidszénláncú alifás alkohollal reagáltatunk, vagy 45 e) egy könnyen lehasítható csoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkoxi-(rövidszénláncú)-alkánnal reagáltatunk, vagy f) az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó Ib általános képletű vegyület vagy 50 annak egy észtere, célszerűen rövidszénláncú alkilésztere előállítására, ahol R6 e és Rg e az R 6 illetve R 8 csoportoknak megfelelő jelentésű, mimellett R6 e és R 8 e közül legalább az egyik R lx gyök és 55 Ru allilgyök, vagy a benzolgyűrűvel kapcsolódó szénatomján rövidszénláncú alkilgyökkel szubsztituált allilgyök, és az említett csoport legfeljebb 6 szénatomot tartalmaz, egy XII általános képletű vegyületet vagy egy 60 észterét, célszerűen rövidszénláncú alkilészterét, melyben Ru ' allilgyök vagy rövidszénláncú alkilgyökkel szubsztituált, legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó allilgyök, 65 és R6 f és R g f az R 6 illetve R 8 csoportoknak megfelelő jelentésű, mimellett R6 f és R g f közül legalább az egyik hidrogénatom, emelt, előnyösen 250 °C-ig terjedő hőmérsékletnek vetünk alá, vagy g) az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó If általános képletű vegyületek vagy észtereik, célszerűen rövidszénláncú alkilésztereik előállítására, melyben R6 , R 8 jelentése és a megkötések a fentiekben megadottak, egy XIII általános képletű vegyületben az Rg csoportot hidrogénatommal cseréljük ki, ahol a képletben R6 , R 8 jelentése és a megkötések a fentiekben megadottak, és R9 rövidszénláncú alkilgyök, vagy h) az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó lg általános képletű vegyületek vagy azok egy észterének, célszerűen rövidszénláncú alkilészterének előállítására, melyben R7 jelentése és a megkötések a fentiekben megadottak, RgB, R5 's és R 8 g jelentése megegyezik R 6 , R 5 ' illetve R8 jelentésével, azzal a megkötéssel, hogy közülük legalább egy 2—6 szénatomot tartalmazó alkilgyök, illetve R5 ' g esetén 2—8 szénatomos alkilgyök, egy XV általános képletű vegyületet, vagy annak egy észterét, célszerűen rövidszénláncú alkilészterét, ahol R7 és a megkötések a fentiekben megadottak és R6 h , R 8 h és R 5 ' h az R 6 , R 8 és R5 ' csoportoknak megfelelő jelentésűek, kivéve, hogy az R6 h , R 8 h és R 5 ' h csoportok közül legalább az egyik 2—6 szénatomot illetve az R6 ' h csoport esetén 2—8 szénatomot tartalmazó alkenilgyök, hidrogénezzük, és kívánt esetben egy keletkezett I általános képletű vegyület észterét az I általános képletű vegyületté hidrolizáljuk és/vagy az I általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmazható származékaivá, célszerűen rövidszénláncú alkilészterévé, amidjává, vagy sóivá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 25.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyület használata esetén, ahol Ax és A 2 — COCH 2 COCOR" és —OM csoportpárt alkot, és R" és M, valamint R5 , R 6 , R 7 és R 8 jelentése és a megkötések az 1. igénypontban megadottak, a gyűrűzárást sav jelenlétében és a reakciókörülmények között nyert oldószerben végezzük. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 25.) 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyület használata esetén, ahol Aj és A2 —H és —O—C(COOM)=CH—COOM csoportpárt alkot, ahol M továbbá R5 , R 6 , R 7 és R8 jelentése és a megkötések az 1. igénypontban megadott, a gyűrűzárást egy dehidratálószer jelenlétében vízmentes közegben végezzük. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 25.) 19
