165686. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új monokromon- 2-karbonsav származékok, valamint az új vegyületeket tartalmazó gyógyszer készítmények előállítására
39 165686 40 4. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan III. általános képletű kiindulási anyagot használunk melyben a karboxilcsoporttá hidrolizálható D csoport jelentése egy rövidszénláncú alkilészter-, savhalogenid-, amid- vagy nitrilcsoport, R5, R 6 , R 7 és R8 jelentése és a megkötések az 1. igénypontban megadottak. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 25.) 5. Az 1. igénypont b) változata vagy a 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist enyhén bázikus vagy savas körülmények között végezzük. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 25.) 6. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítsál módja, azzal jellemezve, hogy olyan III. általános képletű kiindulási anyagot használunk, melyben a —COOH csoporttá oxidálható D csoport rövidszénláncú alkil- vagy aldehidcsoport, R5, R 6 , R 7 és R 8 jelentése és a megkötések az 1. igénypontban megadottak. 7. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a dehidrogénezést oxidációval, célszerűen oxidálószert használva, vagy halogénezéssel, majd ezt követőleg dehidrohalogénezéssel végezzük. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 25.) 8. Az 1. igénypont e) változata szerinti bármelyik eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót a reakciókörülmények között inert oldószerben végezzük, 25—250 °C közötti hőmérsékleten. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 25.) 9. Az 1. igénypont e) változata szerinti bármelyik eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az V általános képletű vegyületet vagy észterét, célszerűen rövidszénláncú alkilészterét talliumsójaként alkalmazzuk, mely képletben R6, R 8 , R 5 y és R7 y jelentése és a és a megkötések megadottak az 1. igénypontban. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 25.) 10. Az 1. igénypont f) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 170 és 250 °C közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 25.) 11. Az 1. igénypont g) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót savat használva végezzük. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 25.) 12. Az 1. igénypont h) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrogénezést katalitikusan végezzük. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 25.) 13. Az 1. igénypont a), b), d) és e) változata, a 2—5. és 7—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, melyekben R5 3-metil-n-butoxi-, hidroxi- vagy tetrahidrofuriloxicsoport, R8 allil-, etil- vagy propilgyök, R 6 hidrogénatom, allil- vagy etilgyök és R7 hidrogénatom, azzal jel-5 lemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1970. december 11.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 10 módja az I általános képletű vegyületek gyógyászatilag alkalmazható bázisokkal alkotott sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az I általános képlet körébe tartozó Ic áltaános képletű vegyületet, mely képletben R5, R 6 , R 7 és R 8 15 jelentése és a megkötések az 1. igénypontban és E karboxücsoport, vagy egy észtere, célszerűen rövidszénláncú alkilésztere, vagy egy bázissal alkotott sója, nitrilcsoport, savhalogenidcsoport vagy egy amidocsoport, egy megfelelő, gyógyászatilag 20 alkalmazható kationt tartalmazó, célszerűen bázikus vegyülettel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 25.) 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosí-25 tási módja, azzal jellemezve, hogy valamely, az I általános képlet körébe tartozó Ic általános képletű vegyületet, mely képletben R5 , R 6 , R 7 , R g , E és a megkötések a fentiekben megadott jelentésűek, egy bázissal, vagy egy bázikus sóval kezeljük. 30 Elsőbbsége:( 1971. augusztus 25.) 16. A 14. vagy 15. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót nátriumhidroxiddal vagy bázikus nátriumsóval 35 végezzük. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 25.) 17. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 6,8-di-terc-butü-4-oxo-4H-l-40 -benzopirán-2- karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulási anyagként 2,4-di-terc-butil-fenoxi-fumársavat használunk (Elsőbbsége: 1970. augusztus 25.) 45 18. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 6-allil-5-hidroxi-4-oxo-4H-benzopirán-2-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulási anyagként 3-(2-allil-6-hidroxi-benzoil)-piroszőlősav-50 -etilésztert használunk. (Elsőbbsége: 1970. augusztus 25.) 19. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 6,8-dietil-5-hidroxi-4-oxo-55 -4H-l-benzopirán-2-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulási anyagként 2,4-dietil-fenoxi-fumársavat használunk. Elsőbbsége: 1970. augusztus 25.) 60 20. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 6,8-diallil-5-hidroxi-4-oxo-4H-l-benzopirán-2-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulási anyagként 2,4-diallü-fenoxi-fumársavat használunk, 65 (Elsőbbsége: 1970. augusztus 25.) 20
