165601. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új malonsav származékok és sóik előállítására - halogéntart vegy + alkálifémhidroxid, intermedier
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY 165601 Bejelentés napja: 1972. IX. 06. (RI-482) Közzététel napja: 1974. IV. 27. Megjelent: 1975. XII. 31. Nemzetközi osztályozás: É*í*** Bejelentés napja: 1972. IX. 06. (RI-482) Közzététel napja: 1974. IV. 27. Megjelent: 1975. XII. 31. 1 ORSZÁG« rALALMA mVATA »S NYI Bejelentés napja: 1972. IX. 06. (RI-482) Közzététel napja: 1974. IV. 27. Megjelent: 1975. XII. 31. Feltalálók: Pr. Szántay Csaba egyetemi tanár 18%, dr. Szabó Lajos okleveles vegyész 17%, dr. Kreidl János oklevele» vegyész 16%, dr. Kalaus György okleveles vegyészmérnök 15%, dr. Kéve Tibor okleveles vegyész 13%, Stefkó Béla okleveles vegyész 10%, Turcsányi Péter okleveles vegyészmérnök 6%, Farkas Jenó'né okleveles vegyészmérnök 5%, Budapest Tulajdonos: Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt.. Budapest Eljárás új malonsav-származékok és sóik előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új malonsav-származékok és sóik előállítására. Az (I) általános képletű vegyületek a szerves vegyiparban, különösen a gyógyszergyártásban 3 felhasználható értékes intermedierek, így például 2H-pirán-2-on származékok, továbbá a vinkamin és származékai szintetikus előállításához alkalmazhatók. Hasonló vegyületek észterei az irodalomból IQ ismertek [Rec. Trav. Chim. Pay-Bas 86, (5) 481-503 (1967), Dokladi Akad. Nauk. SSSR 138, 393-6 (1961)], azonban propil-malonsavakra adatokat nem találtunk. A találmány tárgya eljárás az (I) általános 15 képletű új malonsav-származékok és sóik előállítására, - e képletben Rí 2-6 szénatomos álkilcsoportot jelent -melyre jellemző, hogy valamely (II) általános 20 képletű vegyületet - e képletben Rí 2—6 szénatomos álkilcsoportot, R2 cianid- vagy karbetoxicsoportot, X halogénatomot jelent - 25 víz jelenlétében valamely alkálifémhidroxiddal reagáltatunk, és kívánt esetben az így kapott sóból a szabad savat felszabadítjuk és kívánt esetben a kapott savat más sóvá alakítjuk át. 30 A (II) általános képletű malonsavészter- vagy ciánecetsav-etüészter-származékok az irodalomból ismertek [C. A. 75,63050k]. A találmány értelmében úgy járunk el, hogy egy (II) általános képletű vegyületet vízzel és egy alkálifémhidroxiddal reagáltatunk. A bázist szilárd formában vagy vizes oldatban, illetve szuszpenzióban alkalmazzuk. Természetesen a reakció egyéb bázisokkal is elvégezhető. A reakciót cészerűen a szobahőmérséklet és a rendszer forráspontja közötti hőmérséklettartományban végezzük. Előnyösen 60-80 C° között hajtjuk végre a reakciót, ilyen körülmények között viszonylag rövid idő alatt jó hatásfokú átalakítást érünk el. A találmány egyik előnyös foganatosítási módja szerint a vizes fázisban a (II) általános képletű vegyületek oldékonyságát szerves oldószerek, például metanol, etanol, izopropanol, terc-butanol, aceton stb. hozzáadásával növeljük. Ezen oldószerek segítségével a reakció homogén fázisban, lényegesen gyorsabban megy végbe, mint oldószer nélkül. A reakció befejezése után a szerves oldószert például desztillációval távolítjuk el és a sót közvetlenül kapjuk, vagy valamely savval a reakciókeveréket megsavanyítjuk és az (I) általános képletű malonsav-származékot izoláljuk. A találmány szerinti eljárással előnyösen előállítható a kiindulási anyagok célszerű megválasztásával, a szakirodalomban eddig le nem írt 165601
