165526. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az A-4696-jelű új antibiotikum előállítására

MAGYAR SZABADALMI 165526 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS |É| Bejelentés napja: 1972. II. 24. (El—409) Nemzetközi osztályozás: C 12 d 9/14 ^pjjp Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1971. II. 25. (118,674) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1974. IV. 27. Megjelent: 1975. XII. 31. Feltalálók: Bamill Robert L. vegyész,, New Rose, Indiana, Stark Williaim Max vegyiész, Indianapolis, Indiana, Amerikai Egyesült Államok, Delóng Donald Clifford vegyész, Canberra City, Ausztrália Tulajdonos: Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, Amerikai Egyesült Államok Eljárás az A—4696 jelű új antibiotikum előállítására A találmány tárgya eljárás az A—4696 jelű új anti'biotikus és annak gyógyászatilag felhasználható savaddíciós sóinak előállítására. A f ogromlás és az ínybetegségek azok közé a fontos egészségügyi problémák közé tartoznak, amelyekkel rendszeresen találkozunk. Bizonyítékok mutatnak arra, hogy a fogak szuvasodásáért a fogakon szaporodó baktériumok vagy periodontális sérülések, esetleg mindkettő felelős. Szükségesnek látszik olyan megelőző program felállítása, melynek segítségével megakadályozhatjuk, vagy legalább kóros elváltozásokat még nem okozó szinten tudjuk tartani a dentobakteriális plakkok kifejlődését. Bár rendelkezésünkre állnak olyan antibiotikumok, amelyek gátolják a plakkképző mikroorganizmusok növekedését, a fogromlás és az ínybetegségek kifejlődésének megakadályozására és kezelésére az eddigieknél hatásosabb vegyületek szükségesek. A mezőgazdaság állandó problémája az emberi fogyasztásra alkalmas állati fehérje gazdaságos termelése. Sok olyan vegyület ismert — köztük sok antibiotikum is —, amelyek csirkék és sertések takarmánykiegészítőjeként használva, súlynövekedést eredményeznek. Mindig fennáll az igény olyan, az előzőeknél hatékonyabb anyagok iránt, amelyek biztonságosan .alkalmazhatók, gazdaságosak és az állati takarmányhoz adagolva súlynövelő hatásúak és a takarmányhasznosítást is javítják. A fenti köve-10 15 20 25 30 fcelményeknek megfelelő anyagok felfedezése továbbfejlődést jelent. A találmány szerinti eljárással előállított antibiotikumot az Actinoplanes fajhoz tartozó, ATCC 23 342 jelű törzs termeli vizes táptalajon, süllyesztett, aerob fermentációs körülmények között. Az így termelt antibiotikumot aktivált adszorbensen történő adszorpcióval elkülönítjük a megszűrt fermentléből, majd savas oldattal eluáljuk. Az A—4696 jelű antibiotikumot kristályos vegyületként állítjuk elő, miután savas jellegű adszorbensről savas pH-jú oldószerrel eluáltuk. Az antibiotikumot ezután előnyösen, vizes metanolos oldatában klorid- vagy szulfátsóvá alakítjuk át, majd acetont adunk az oldathoz, és a keletkezett kristályos sót szűréssel elkülönítjük. Az A—4696 jelű antibiotikum antibakteriális hatású és állatoknak adagolva súlynövelő hatással rendelkezik. A találmány szerinti eljárással előállított új antibiotikum bázikus tulajdonságú vegyület, amely így, megfelelő savakkal sót képez. Az A—4696 jelű antibiotikumra vonatkozó, a későbbiekben közölt jellemzés sósavval alkotott sójára vonatkozik. Az antibiotikumot előnyösen, mint sósavas sóját állítjuk elő és jellemezzük, bár jól ismert, alkalmas módszerekkel más, gyógyászatilag hatékony sóit is előállíthatjuk. Az A—4696 jelű antibiotikum, mint sósavas só, fehér színű, kristályos vegyület, olvadás-165526