165496. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív 1,3- dihidro-5-fenil-1,4-benzodiazepin-2-on-származékok előállítására

2. táblázat A találmány szerinti benzodiazepln-származékok gyógyászati hatása egéren mérve: Vegyület jelölése Antlkonvulziv hatás Izomössze húzód ás "Küzdő" teszt Hipnotikus hatás LD50 P érték o. Vegyület jelölése Pentlléntetrazol Maximális elektrosokk Minimális elektrosokk Izomössze húzód ás "Küzdő" teszt Hipnotikus hatás LD50 P érték o. Vegyület jelölése irod. kis. írod. kis. Írod. kis. Írod. kis. Írod. kis. irod. kis. Írod. kis. Dlazepin 5,8 6,7 4,7 5,20 1,40 1,73 3,3 3,30 4,0 4,3 1,6 1,75 720 800 Medazepln 5,0 6,2 0,81 1,03 0 0,32 1,0 1,3 1,0 1,0 0,44 0,30 1350 1420 Oxazepln 11,6 12,3 1,11 2,1 0,39 0,77 0,44 0,62 1,0 1,3 0,40 0,48 4000 3700 CRC-1011 -4,1 -1,32 -0,20 -1,0 -1,0 -0,40 -2300 CRC-1011D -20,3 -8,20 -4,40 -10,20 - -8,80 -0,40 -2300 CRC-1012 -5,30 -4,82 -2,30 -4,10 -4,50 -2,10 -1600 CRC-1013 -7,30 -6,30 -1,42 -4,30 -5,70 -4,20 -1850 CRC-1014 -3,20 -4,10 -1,70 -6,20 -7,10 -0,80 -2300 CRC-1015 -10,30 -1,30 -0,45 -0,62 -1,7 -0,51 -£6000 CRC-1016 -1,80 -1,75 -0,30 -1,15 -1,40 -0,80 -1850 CRC-1017 -3,80 -0,90 -0,10 -0,70 -1,0 -0,80 2 2600 CRC-3002 10,30 -0,38 -0 -0,80 -1,0 -0,42 -$6000