165496. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív 1,3- dihidro-5-fenil-1,4-benzodiazepin-2-on-származékok előállítására

13 165496 14 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletli, a 3-helyzetben aszimmetrikus szénatommal rendelkező, optikailag aktiv vegyületek előállitására ahol R. hidrogénatom, halogénatom vagy nitro-csoport, R„ hidrogénatom vagy rövidszénlancu alkil-csoport és R rövidszénlancu alkil-, fenil(rövidszénláncu)alkil-, hidroxi-fenil-(rövidszénlancu)-alkil•csoport 10 15 azzal jellemezve, hogy ai)egy (II) általános képletli vegyületet, ahol R és R a fenti jelentésű, egy (III) általános képletli vegyülettel, ahol R a fenti jelentésű és A -H.HCl, terc-butoxikarbonil-, ftálimid- vagy más védőcsoport, adott esetben az amino-csoport megvédése mellett reagáltatunk, majd az igy kapott (IV) általános képletli vegyületet, ahol R , R , R és A a fenti jelentési!, az A védőcsoport lehasitása mellett ciklizáljuk, vagy a„) valamely (IV) általános képletli vegyületet, ahol R., R„, R„ és A a fenti jelentésű, az A védőcsoport lehasitása mellett ciklizálunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót inert 35 oldószerben hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont a.) eljárásváltozatának foganatosítás! módja (+)-7-klór-l, 3-dihidro-3-metü-25 30 -5-fenil-2H-l,4-benzodiazepin-2-on(3S) előállitására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-amino-5-klór-benzofenont és BOC-L-alanint használunk. 4. Az 1. igénypont a„) eljárásváltozatának foganatositási módja (+)-7-klőr-l, 3-dihidro-3-metil-5-fenil-2H-l,4-benzodiazepin-2-on(3S) előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (+)-5-klór-2-(-terc-butoxikarbonil- L - alanil-amino)-benzofenon(S)-t használunk. 5. Az 1. igénypont a.) eljárásváltozatának foganatositási módja (+)-7-klór-l, 3-dihidro-3-benzil-5-fenil-l,4-benzodiazepin-2-on(3S) előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-amino-5-klór-ibenzofenont és terc-butoxikarbonil-L-fenilalanint használunk. 6. Az 1. igénypont a_) eljárásváltozatának foganatositási módja (+)-7-klőr-l,3-dihidro-3-benzil-5-fenil-l,4-benzodiazepin-2-on(3S) előállitására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (+)- 5- klór- 2 - (terc-butoxikarbonil-L-fenilalanil- amino )-benzofenon(S)-t használunk. 7. Az 1. igénypont a,) eljárásváltozatának foganatositási módja (+)-7-klór-l,3-dihidro-3-p-hidroxifenil-l,4-benzodiazepin-2-on(3S) előállitására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-&mino-5-klór-benzofenont és terc-butoxikarbonil-tiro -zint használunk. 8. Az 1. igénypont a„) eljárásváltozatának foganatositási módja (+)-7-klór-l, 3-dihidro-3-p-hidroxifenil-l,4-benzodiazepin-2-on(3S) előállitására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (+)-5-klór-2-(terc-butoxikarbonil-L-tirozinil-amino )-benzofenon(S)-t használunk. 2 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-2592 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető: Földes György igazgató