165493. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált N-fenil-imidazolidin- 2-onok előállítására
3 165493 4 helyzetű -CHR2 -X, -CHE^-Q-X vagy -O-CHRj-CHR.-Q-X általános képletU csoportot jelent (ezekben a képletekben X halogénatomot vagy alkil- vagy arilszulfoniloxi-csoportot jelent)—. 5 b) Olyan I általános képletU vegyületek előállítására, amelyek képletében R. hidrogénatomot vagy hidroxi-vagy kevés szénatomos alkoxicsoportot jelent, egy IV általános képletU vegyületet erős bá- 10 zissal, például kálium- vagy nátriumhidroxiddal melegítve gyürüzárásnak vetünk alá. c) Olyan I általános képletU vegyületek előállítására, amelyek képletében R" hidrogénatomot vagy ,kevés szénatomos alkil-, dlalkll-aminoalkil- vagy aralkilcsoportot, R kevés szénatomos alkllcsoportot jelent, és R. a fenti jelentésű hidroxlcsoport kivételével, egy V általános képletU etiléndiamin- ,0 származékot alkalmas szénsavszármazékkal, elsősorban foszgénnel, klőrszénsavészterekkel, szénsavészterekkel, N, N'-karbonildiimidazollal vagy karbamiddal gyürüzárásnak vetünk alá. Az V általános képletU amin helyett közbülső 25 termékekből, például karbamátokból, karbamidőkből és karbaminsavkloridőkből Is kiindulhatunk, és ezeken végzUnk gyürUzárást. d) Olyan I általános képletU vegyületek előállítására, amelyek képletében A egy II általános kép- 30 letü csoportot jelent, egy VI általános képletU vegyületet— ebben a képletben R, méta- vagy parahelyzetü -CHO, -CHR^Cyi ^O vagy -0-CHR2 " -CHR.-C H„ ,Oáltalános képletU csoportot jelent 35 1 n ÍTÍ- 1 (n értéke 1, 2, 3 vagy 4)-egy H-A általános képletU aminnal hidrogénező katalizátor és hidrogén jelenlétében reduktlvan aminálunk. e) Olyan I általános képletU vegyületek előálli- 40 tására, amelyek képletében R'-CHOH-Q-A általános képletU csoportot jelent, egy VII általános képletU ketont előnyösen alkalmas hidrlddel, például nátrtumbórhidriddel vagy hidrogénnel és hidrogénező katalizátorral redukálunk. TM f) Olyan I általános képletU vegyületek előállítására, amelyek képletében R. hidrogénatomot és R" egy R'.' csoportot jelent, egy VIII általános képletU vegyületről - ebben a képletben RV hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkil-, alkoxialkilvagy fenilalkilcsoportot, és R méta- vagy parahelyzetü -CR2 OH-A vagy -CHOH-Q-A általános 55 képletU csoportot jelent - a hidroxilcsoportot eltávolítjuk, előnyösen ugy, hogy a hidroxilcsoportot klőrozószer segítségével, például szulfurilkloriddal vágy foszforpentakloriddal klőratomra cseréljük ki, majd a klőratomot hidrogénezéssel eltávolítjuk. g) Olyan I általános képletU vegyületek előállítására, amelyek képletében R hidroxicsoportot jelent, egy Dí általános képletU vegyületet — ebben a méta- vagy pararhelyzetü 60 65 képletben R ,6 -CH-—C " R 7 v °gy általános képletU csoportot jelent (ezekben a képletekben R, és R_ jelentése hidrogénatom vagy összesen legfeljebb 3 szénatomos alkilcsoport) — egy H-A általános képletU aminnal reagáltatunk. h) Olyan I általános képletU vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkoxicsoportot vagy -O-CO-R, általános képletU csoportot jelent (ez utóbbi képletben R_ jelentése alkilcsoport), egy X általános képletU vegyületbe - ebben a képletben R' a fenti R. CB vonatkozásában korlátozott jelentésű és Me alkálikationt jelent - a megfelelő R" csoportot egy R"X általános képletU vegyülettel való reagáltatással bevisszük. Az X általános képletU vegyületet a megfelelő amlnvegyületnek fémvegyülettel, például nátriumhidriddel, litiumamiddal, kálium-terc-buti -láttal való reagáltatásával állithatjuk elő. i) Olyan I általános képletU vegyületek előállítására, amelyek képletében R' -O-CHR.-CH.-Q-A általános képletU csoportot jelent, egy XI általános képletU fenolt, amelyben a fenolos hldroxicsoport méta- vagy para-helyzetU, egy X-CHR.-CH.-Q-A általános képletU vegyülettel savmegkötószer, például nátrium- vagy káliumkarbonát jelenlétében reagáltatunk. j) Olyan I általános képletU vegyületek előállítására, amelyek képletében R alkoxicsoportot vagy -O-CO-R általános képletU csoportot jelent, és R" hldroxialkílcsoporttől eltérő jelentésű, egy XII általános képletU vegyületet - ebben a képletben R méta- vagy para-helyzetU -CHOH-Q-A általános képletU csoportot jelent - a hidroxicsoport hidrogénatomjának alkilcsoportra vagy -CO-R, általános képletU csoportra való kicserélésére alkalmas vegyülettel reagáltatunk. Az éterképzést a szokásos alkilezőszerekkel, például alkilhalogenldekkel, dlalkilszulf átokkal vagy szulfonsavészterekkel alkáli jelenlétében az éterképzés szokásos körülményei között végezhetjük. Ugy is eljárhatunk, hogy a hidroxilcsoportot klórozószerrel, például foszforpentakloriddal vagy szulfurllkloriddal klór atomra cseréljük ki, és a kapott vegyületet alkállalkoholáttalreagáltatjuk. A.-CO-R általános képletU csoport bevitele a szokásos acllezőszerekkel, például savkloridokkal, karbamollkloridokkal, anhidrldekkel történik. Ha R_ alkllcsoportot jelent, akkor a XII általános képletU vegyület a megfelelő savakkal kondenzálószer, például dlciklohexilkarbodlimid vagy karbonildilmidazol jelenlétében is reagáltatható. Azokat a -CO-R,^ általános képletU csoportokat, amelyekben R metilcsoportotvagy alkilamino-cso-
