165463. lajstromszámú szabadalom • Eljárás depressziógátló hatású triazoloazepinek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
MAOTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. I. 24. (UO—86) Amerikai Egyesült Államok-béli elsőbbsége: 1972. I. 24. (220 405) Közzététel napja: 1974. IL 20. Megjelent: 1977. I. 31. 165463 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 57/02; 99/04; 99/06 & Feltaláló: SZÍMUSZKOVICZ Jacob vegyész, Kalamazoo, Michigan, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: THE UPJOHN COMPANY, Kalamazoo, Michigan. Amerikai Egyesült Állasnak Eljárás depressziógátló hatású triazoloazepinek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására 1 A találmány tárgya eljárás depressziógátló hatású új kondenzált gyűrűs vegyületek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. A találmány szerint a (III) általános képletű vegyületeket, valamint azok gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóit és N-oxidjait állítjuk elő — ahol X jelentése oxigénatom, kénatom, =CRáR6 általános képletű csoport, ahol R5 és RR hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomszámú alkil-csoportot jelent, vagy =iN—Rt általános képletű csoport, ahol Rí hidrogénatomot vagy rövid szénláncú dialkilamino- (rövidszénMncú)-alkil-csoportot jelent, R2 jelentése rövid szénláncú mono- vagy diialkilaxnino-' vagy aralkilamino(rövidszénláncú)-alkil-esoport, 4-metür-piperazin-l-il-(rövidszénláncú)-alkil-<;soport, l-i(rövidszénláncú)-alkil-pirfolidm^2-il-H(rövidszénlnácú)^alkil-csoport, l-(rövidsZénláncú)^alkil-piperidin-2-il-i(rövidszénlancú)^alkil-cs0port vagy ftáliimido-(rövidszénláncú)^alkil-csoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy 6- vagy 7-helyzetű halogénatom. Ezek a vegyületek új vegyületek. Szerkezetük is teljesen új, hasonló szerkezetű négygyűrűs vegyület nem ismeretes. Később részletezendő kísérleteink tanúsága szerint e vegyületek antidapresszáns hatással rendelkeznek, és így gyógyászati hatóanyagként hasznosíthatók. 10 15 20 25 30 A (III) általános képletű vegyületeket a találmány szerint úgy állíthatjuk elő, hogy valamely (I) általános képletű tio-vegyületet, ahol X és R4 jelentése a fenti, valamely (IV) általános képletű alkilkarbazát jelenlétében, ahol Alk 1—3 szénatomszámú alkil-csoportot jelent, hevítjük, majd a kapott (II) általános képletű vegyületet, ahol X és R4 jelentése a fenti, bázis jelenlétében valamely R2CI, R^Br vagy R2I általános képletű vegyülettel, ahol R2 jelentése a fenti, alkilezzük, majd adott esetben a kapott (III) általános képletű bázist gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóvá alakítjuk. Az 1—3 szénatomos alkil-csoport metil-, etil-, propil- vagy izopropil-csoport lehet. Az alkoxi-, alkilszulfinü-, alkilszulfonil- és alkiltio-csoportok ugyancsak 1—3 szénatomos alkil-csoportokat, azaz metil-, etil-, propil- vagy izopropil-csoportot tartalmazhatnak. A Cn H2 n -csoport 1—4 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú telített alkilén-csoport lehet. Az 1—3 szénatomos alkanoilamino-csoport formamido-, aeetamido- és propionamido-csóport lehet. A (III) általános képletű új vegyületek, valamint azok gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sói és N-oxidjai antidepresszáns hatással rendelkeznek, és emlősök vagy szárnyasok depressziós állapotának megszüntetésére használhatók fel. 165463
