165453. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2,3- dihidro- 1H- izoindolo [7,1,2- HIJ] kinolin-5-onok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. I. 3. (SU—796) Amerikai egyesült államokbeli elsőbbsége: 1972. I. 3. (215 189) Közzététel napja: 1974. III. 28. Megjelent: 1977. II. 28. 165453 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 39/00 S\ Feltaláló: Tulajdonos: LEVINE Seymour David vegyész. North Brunswick, E. R. Squibb and Sons, Inc. cég, Princeton, New Jersey, New Jersey, Amerikai.Egyesült Áílarnok Amerikai Egyesült Államok Eljárás szubsztituált 2,3-dihidro-lH-izGindolo[7,l,2--hij]kinolin-5-onok előállítására ,1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új 2,3-dihidro-lH-izoindolo[7,l,2nhij]kinoIin-5-onok és savaddíciós sóik előállítására. Ebben a képletben X hidrogén- vagy halogénatomot, R6 hidrogénatomot, R5 halogénatomot vagy hidroxil-, kevés szénatomos alkoxi-, kevés szénatomos alkanoiloxi-, benzoiloxi-, —NR7 R 8 általános képletű amino- (az utóbbi képletben R7 és R 8 kevés szénatomos alkilcsoportot vagy a köztük levő nitrogénatommal együtt egy adott esetben további heteroatomként egy oxigénatomot tartalmazó 5—7 szénatomos telített heterociklusos csoportot jelentenek), —NH—CO—R11 általános képletű amido- [az utóbbi képletben R11 * kevés szénatomos alkil-, kevés szénatomos alkenil-, fenil-, kevés szénatomos halogénalkil-, halogénffenil- vagy (kevés szénatomos alkoxí-)-fenil-csoportot jelent] vagy —NH— -^CO—(CH2 ) n —NR7R 8 általános képletű csoportot jelent (az utóbbi képletben R7 és R 8 a fenti jelentésűek, és n értéke 1. 2, 3 vagy 4), vagy R5 és R 6 együtt oxigénatomot jelentenek. A találmány szerinti vegyületekhez kémiai szerkezet tekintetében legközelebb álló, de az 1--helyzetben szubsztituálatlan 2,3-dihidro-lH-4zoindolo[7,l,2-hij]kinolin-5-onokat ismertet a 662 237 számú belga szabadalmi leírás. Az ismert vegyületek színezékként használhatók akrilnitrilt vagy vinilidéncianidot tartalmazó műszálak színezésére. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek savaddíciós sóinak előállítására szervetlen savak; például hidrogénhalogenidek (sósav, hidrogénbromid), kénsav, salétromsav vagy foszforsav, illetve szerves savak, például oxálsav, maleinsav, fumársav, borkősav, citromsav, embonsav [bisz~(2Hhidroxi-3-kaiiboxi-l-naftil)-metán], ecetsav vagy borostyánkősav alkalmasak. Azokat az I általános képletű vegyületeket, amelyek képletébén R5 és R 6 együtt oxigénatomot jelentenek, vagyis a II általános képletű vegyületeket, úgy állíthatjuk elő, hogy egy III általános képletű naftosztiril-származékot (előállításának irodalmát a Chemical Abstracts 71, 812 627 n, 1967 referálja) egy ciklizálószerrel, például nagy feleslegben használt polifoszforsavval 50—200 ^C-on; előnyösen 70—,130 °C-on kezelünk. Azokat az I általános képletű vegyületeket, amelyek képletében R5 hidroxilcsoportot és R 8 hidrogénatomot jelent, vagyis, a IV általános képletű vegyületeket, úgy állítjuk elő, hogy a II általános képletű vegyületet alkálifémbórhidriddel, például nátrium-, kálium- vagy lítiumbórhidriddel redukáljuk. Azokat az I általános képletű vegyületeket, amelyek képletében R5 halogénatomot és R 6 30 hidrogénatomot jelent, vagyis az V általános 10 15 20 25 165453
