165417. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,1-difenil-1-alkoxi-3-aminopropán-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: 1973. VI. 06. (OE—-202) Ausztriai elsőbbsége: 1972. IX. 11. (A 7766/72) Közzététel napja: 1974. III. 28. Megjelent: 1976. X. 30. 165417 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 93/02 Feltaláló: Dr. HÖLLINGER Roderich vegyész, Leonding bei Linz/Donau, Ausztria Tulajdonos: Chemie Linz AG., cég, Linz, Ausztria Eljárás új l,l-difenil-l-alkoxi-3-aminopropán-származékok előállítására A találmány új l,l-difenil-l-alkoxi-3-aminopropán-származékok és sóik előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. Az új bázisos éterek az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben R rövid szénláncú alkilgyököt, Rí hidrogénatomot, rövid szénláncú alkilgyököt, benzilgyököt vagy allil-csoportot és R2 rövid szénláncú alkenil-, fenil-(rövidszénláncú)-alkenil-, halogén-(rövidszénláncú)-alkenil-, rövid szénláncú alkinil-, a gyűrűben 3—6 szénatomot tartalmazó ciklo-(rövidszénláncú)-alkil-, vagy ciklo-(rövidszénlán~ cú)-alkilidénmetil-csoportot j elent. Ezek a vegyületek jó analgetikus és egyben morfinantagonisztikus hatással rendelkező anyagok. Ismeretesek difenilpropán-csoportot tartalmazó bázisos éterek a 270 617; a 255 401; 264 501 és a 266 085 számú osztrák szabadalmi leírásokból. Ezek a vegyületek, amelyek az amino-csoportban sem telítetlen alkil-csoportokat, sem cikloalkil-csoportokat nem tartalmaznak, részint analgetikumok, hiányoznak azonban náluk a morfinantagonisztikus tulajdonságok. A 255 400 és a 264 501 számú osztrák szabadalmi leírások szerint ilyen éterek előállítása oly módon történik, hogy benzilhidrilétereket alkáliamidokkal O-fémvegyületekké alakítanak, és a kapott termékeket a megfelelő aminoetilhalogenidekkel 15 20 25 30 reagáltatják, mimellett mindkét lépcsőben cseppfolyós ammónia szolgál oldószerként. Amint ismeretes, morfin és más erős narkotikus analgetikumok rendszeres használat esetén narkomániát idéznek elő, amely a gyógyszertől való fizikai és pszichikai függőséghez vezet, ez pedig ezeknek az anyagoknak a gyógyászati alkalmazását erősen korlátozza. A morfinantagonisztikus típusú vegyületek hatása olyan, hogy képesek a morfin hatását megszüntetni, és ezért a morfin-narkomániás állatoknál a megszokás megszüntetését elősegítik. Mivel a találmány szerinti vegyületek a morfinantagonisztikus hatás mellett analgetikus hatással is rendelkeznek, analgetikumokként is alkalmazhatók, ezért a morfin hatásával ellenkező tulajdonságaik következtében az általános kitanítás alapján arra lehet következtetni, hogy ezek a vegyületek használatuk során nem okoznak narkomániát. Eddig már számos morfinantagonisztikus tulajdonságokkal rendelkező vegyület vált ismertté, amelyeknél részben egyidejűleg analgetikus hatások is tapasztalhatók. Ezek azonban többnyire bonyolult heterociklusos vegyületek, mégpedig olyanok, amelyek a nitrogénatomot bázisos centrumként gyűrűbe építve tartalmazzák. Ezzel szemben a találmány szerint előállítható vegyületek egyszerű szerkezetű tisztán alifás aminők. Az (I) általános képletű vegyületek és sóik elő-165417