165225. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4(5) - trifluormetil- imidazolok előállítására

165225 9 10 mozgást, ad libitum vizet és táplálékot biztosítunk. A vizsgált vegyületeket vizes oldat vagy szuszpenzió formájában i.p. adjuk be, majd az artériás nyomást folyamatosan mérjük. A vizsgálati eredményeket az 1. táblázat tünteti fel. Az osztályozást az alábbi elvek szerint végeztük: 3 igen hatásos 2 közepesen hatásos 1 mérsékelten hatásos 0 hatástalan a vizsgált koncentrációban 1. táblázat Xantinoxidáz inhibitáló hatás és vérnyomáscsökkentő hatás Példa száma Vegyület inhibitáló hatás 2.10"5

mól Xantinoxid áz osztályozás vérnyomáscsökkentő hatás osztályozás 76 3 3 21 1 3 9 1 1 49 2 17 1 2 13 1 1 2-(4-pirfcJil)-4(5>trrfluormetil-imidazol 1 2-(3-piridil)-4(5)trifluormetil- imidazol 1 2-(2-piridil)-4(5)trifluormetil- imidazol 2 2-<2-kinolil)-4(5)trifluormetil- imidazol 3 2-<4-tiazolil)-4(5)tr if luormetil-imidazol 4 2-<2-furil)-4(5)-trif luormetil-imidazol 5 2-izopropil—4(5)-tr if I uormet i l-im idazo I 6 2-etil-4(5)-trifluormetil-imidazol 7 2-metil-4(5)tr if luormetil-imidazol 8 4(5)-trifluormetil-imidazol 9 2-(1-naftil)-4(5)-tr if luormetil-im idazo I 10 2-(2-naftil)-4(5)-trifluormetil-imidazol 11 2-(2-tienil)-4(5)-trif luormetil-im idazo I 12 2-(p-cianofenil)-4(5)tritluormetil-imidazoi 13 2-(p-fluorfenil>-4(5)-tr if luormetil- imidazol 14 2-<o-klór-fenil)-4(5)trifluormetil-imidazol 15 2-(m-klórfenil)-4(5)- "* trifluormetil-imidazol 16 2-(p-klórfenil)-4(5)-trif luormetil-imidazol 17 2-(3,4-diklórfenil)-4(5) -trifluormetil-imidazol 18 2-(2,4<liklórfenil)-4(5)-trifluormetil-imidazol 19 2-(p-karboxifenil)-4(5)trifluormetil-imidazol 20 2-(p-metilfenil)-4(5)--trilf uormet i l-im idazo I 21 2-(m-metilfenil)-4(5)-trifluormetil-imidazol 22 2-(p-szulf amo ilf enil)-4(5) -trifluormetil-imidazol 23 2-(5-indanil)-4(5)-trifluormetil-imidazol 24 2-(3-cinnolil)-4(5)tr if luormeti I- im idazo I 25 2-fenil-4(5)-trrfluormetil-imidazol 48 4 9 36 0 64 65 57 5 80 29 37 13 66 50