165225. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4(5) - trifluormetil- imidazolok előállítására
11 165225 12 1. Táblázat folytatása 26 2-(p-metoxifenil)-4(5)trifluormetil-imidazol 66 27 2-(p-acetilaminofeniD-4(5)-trifluormetil-imidazol 84 28 2-(p-nitrofenil)-4(5)-trifluormetil-imidazol 47 29 2-(p-dimetilaminofeniD-4(5)-trifluormetil-imidazol 25 30 2-(3,4-metiléndioxi-fenii)-4(5)trifluormetil-imidazol 62 31 2-(m-brómfenil)-4(5)trifluormetil-imidazol 18 32 2-[2-(5-metoxipirazinol)]-4(5)-trifluormetil-imidazcl 81 33 2-(p-izopropilfenil)-4(5)-trifluormetil-imidazol 5 33A 2-(6-kinolil)-4(5)-trifluormetil-imidazol 81 34 2-(p-aminofenil)-4(5)-trifluormetil-imidazol 34 35 p-[4(5)-trifluormetil-2--imidazolilj-maleinsav-monoamid 58% 2.10~7 -nél 36 2-(3,4-dimetoxifenil)-4(5)-trifluormetil-imidazol 20 36 2-(p-N,N-dimetilszulfamoilfenil)-4(5)-trifluormetil-imidazol — 36 2-(p-metilaminofenil)-4(5)-trifluormetil-imidazol _ 37 2-(2,6-dimetil-4-piridil)-4(5)-trifluormetil-imidazol _ 37 2-(4,6-dimetil-2--piridil)-4(5)-trifluormetil-imidazol — 37 2-<2-metil-3-piridil)-4<5)trifluormetil-imidazol — 38 N-metil-4[4(5)-trifluormetil-2-imidazolil]piridiniumjodid 29 38 N-etil-4[4(5)-trifluormetil-2-imidazolil]-piridiniumjodid — 39 2-(p-fluorfenil)-1-metil-4(és5)-trifluormetil-imidazol — 39 2-(p-fluorfenil)-1-etil-4(és 5)-trif luormetil-imidazol — 40 1-(2-hidroxietih2-(o-klórfenil)-5-trifluormetil-imidazol — 40 1-(2-hidroxietil) -2-(p-metilfenil)-5-trifluormetil-imidazol — 41 2-pirazinil-4(5)-trifluormetil-imidazol 50% a xantioxidáz inhibitálását 1.10-? koncentrációban végeztük A gyógyászati szempontból hatásos trifluormetilimidazolokat valamely gyógyászatilag elfogadható vivőanyag kíséretében tabletta, elixir, kapszula és hasonló gyógyászati készítmények alakjában használjuk. Ezeket a készítményeket a gyógyszerek előállításánál szokásos módszerekkel állítjuk elő. így pl. tablettákat úgy készítünk, hogy a hatóanyagot egy inert gyógyászati vivőanyaggal együtt dolgozzuk fel, amely egy megfelelő kötőanyagot, pl. gumit, ke-6 mányitokét vagy cukrokat tartalmazhat. A ható-60 anyagot zselatinkapszulákba is betölthetjük vagy elixirek alakjában készítjük el. Az elixírek előnye az, hogy szokásos természetes vagy szintetikus Ízesítő anyagok is a készítményhez hozzáadhatok. A hatóanyagot rendszerint készítmény alakjában használjuk 65 a gyógyászatban és a gyógyászati készítményeket úgy készítjük, hogy 30 mg - 1,5 g napi dózisnak megfelelő mennyiséget tartalmazzanak. Az előnyös
