165207. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szteroid-azolid- 1-karboxilátok előállítására

MAGYAK NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: 1973. IV. 28. (HO—1565) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1972. IV. 28. (248 363) Közzététel napja: 1974. II. 28. Megjelent: 1976. IX. 30. 165207 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 173/10 Feltaláló: FAHRENHOLTZ, Kenneth Earl vegyész, Bloomfield N. J., Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. HOFFMANN-LA ROCHE ET CO. AKTIENGESELLSCHAFT, Basel, Svájc Eljárás új szteroid-azolid-l-karboxilátok előállítására Találmányunk (I) általános képletű új szteroid-azolid-1-k.arboxilátoik előállítására vonatkozik (mely képletben a két pontozott vonal közül az egyik helyén kettős kötés van jelen; R jelentése oxo-csoport, hidroxil-csoport és hidrogénatom, acetoxi-csoport és hidrogénatom, vagy kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkenil-, vagy aril-csoporttal helyettesített karbamoiloxi-csoport és hidrogénatom, vagy —O—C—Y csoport és hidro-II X génatom; Rí jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport; R2 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy etinil-csoport, mely utóbbi adott esetben további etinil-csoporttal vagy kis szénatomszámú alkil-csoporttal helyettesítve lehet; R3 jelentése hidroxil-csoport vagy —O—C—Y II X képletű csoport; R4 jelentése hidrogénatom vagy klór atom; X jelentése tioxo- vagy oxo-csoport; Y jelentése három szénatomot és két nitrogénatomot tartalmazó azolid-csoport, mely adott esetben fenilgyűrűvel kondenzálva lehet; Z jelentése két hidrogénatom vagy egy oxo-csoport, mimellett R és R3

közül az egyik és csak az egyik —O—C—Y csoportot képvisel.) 5 II X A leírásban használt „kis szénatomszámú alkil-csoport" kifejezésen egyenes vagy elágazó láncú, telített 1—7 szénatomos szénhidrogén-csoportok 10 értendők (pl. metil-, etil- vagy izopropil-csoport). Az etinil-csoport a 2-helyzetben kis szénatomszámú alkil-csoporttal vagy további etinil-csoporttal lehet helyettesítve (pl. 1-propinil-, . 1--butinil- vagy 1,3-butadiinil-csoport); az etinil-15 -csoport előnyösen helyettesítetlen. Az „aril-csoport" kifejezés monociklikus aromás szénhidrogén-csoportokat jelent (pl. fenilvagy tolil-csoport, előnyösen fenil-csoport), melyek adott esetben egy vagy több nitro-csoport-20 tal, halogénatommal, kis szénatomszámú alkilés/vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoporttal helyettesítve lehetnek. A „kis szénatomszámú alkoxi-csoport" 1^7, előnyösen 1—4 szénatomos alkoxi-csoportokra vonatkozik (pl. etoxi- vagy 25 metoxi-csoport). O II A „karbamoiloxi" kifejezésen —O—C—NR5R

6 általános képletű csoportok értendők (ahol R5 30 jelentése hidrogénatom, R6

jelentése kis szén-165207