165178. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-[D- (alfa-amino-alfa-2-, illetve -3-tienilacetamido)]-3-[S- (1,2,3,-triazol-5-IL)-tiometil]-CEF-3-EM-4-karbonsavak előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: 1972. I. 18. (Bl—459) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1971. VII. 29. (167 534 sz.) Közzététel napja: 1974. II. 28. Megjelent: 1976. IV. 30. 165178 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/24 Feltaláló: CRAST Leonard Bruce, vegyész, Clay New York, Amerikai Egyesült Államok.: Tulajdonos: BRISTOL MYERS COMPANY cég, New York, Amerikai Egyesült Államok. Kijárás 7-[D-(a-amino-a-2, illetve -3-tienií-acetamido)J~ -3^tS-(l»2,3-triazol-5-il)-tiometilI-cef-3-em-4-karbonsaVakel5alHtáSára A találmány tárgya eljárás új IV általános képletű 7-[D-(a-amino-a-2-, illetve -3-tienil-acetamido)]-3-[S-(lr2,3-triazol-^5-il)-tiometill-ce£-3--em-4-karbonsavak és sóik előállítására, amely vegyületek antibakteriális hatással rendelkez- 5 nek, takarmánykiegészítőként és tehenek tőgygyulladásának kezelésére használhatók, továbbá orális adagolással baromfi, háziállatok és az ember több Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok okozta fertőző betegségének hatásos el- 10 lenszerei. A cefalotin és a cefaloridin a jól ismert antibakteriális hatású vegyületek közé tartoznak (3 2Í8 318, 3 449 338 és 3 498 979 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás). 15 Ugyancsak sok adat található az irodalomban a cefaloglicin és a cefalexin aktivitására vonatkozóan (3 303193 és 3 507 861 számú Amerikai Egyesült Államok-beli és 985 747 és 1054 806 számú Nagy-britanniai szabadalmi leírások). 20 Ujabban felfedezett cefalosporin típusú vegyület a cefalozin és a cefapirin [3 516 997 számú (lásd még a 68/05179 számú holland — Farmdoc 34 328 — és a 68/4513 számú, a Dél-afrikai Köztársaság-beli szabadalmi leírást) és a 3 422 100 25 számú Amerikai Egyesült Allamok-beli szabadalmi leírás]. A cefalosporin típusú vegyületek összefoglaló irodalmat Abraham, Quart. Rev. (London) 21, 231 (1967), Van Heyningen, Advan, Drug Res., 30 4, 1—70 (1967), röviden Cheney, Annual Reports in Medicinal Chemistry, Academic Press, Inc., Ill Fifth Avenue, New York* 10003, 96. és 97. oldal (1967) és ugyanott a 90—93. oldalakon (1968) Gerzon és Morin állította össze. Gyakran számolnak be új cefalosporin vegyületek felfedezéséről az antimikrobiális vegyületek és a kemoterápia tárgykörében évenként rendezett kongresszusokon, amit Sassiver és munkatársai, Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 1968, American Society for Microbiology, Bethesda, Maryland, 101—114 (1969) és Nishida és munkatársai ugyanott, 236—243 (1970) összegeznek. A 7-(«-amino-arilacetamido)-cefalosporánsavak és ezek megfelelő dezacetoxi-sőinak, amelyekben az ariigyök nem szubsztituált vagy szübsztituált fenil-, 2- vagy 3-tienil-csoport, előállítását többek között a 985 747, 1 017 624, 1 054 806 és 1123 333 számú Nagy-britanniai, a 696 026 (Farmdoc 294 494) számú belga, a 3 311621, 3 352 858, 3 489 750, 3 489 751, 3 489 752 én 3 518 260 számú Amerikai Egyesült Államok-beli, a 16 871/66 (Farmdoc 23 231) számú japán szabadalmi leírásokban, Spencer és munkatársai, J, Med. Chem., 9(5), 746—750 (1966), Kurlta és munkatársai. J. Antibiotics (Tokyo) A, 19, 243—249 (1966). továbbá a 3 485 819 számú Amerikai Egyesült Allamok-beli szabadalmi leírásban tették közzé. A 60/11676 (Farmdoc 36 349) és 68/12 382 165178