165163. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-4-hidroxi- 7,8-dihidro-7,7- dimetilpteridin-vegyületek szintézisére

11 165163 12 nátriumditionitot, míg a sárga szín eltűnik. Az oldatot ekkor lehűtjük, a kivált fehér szilárd anyagot vízzel mossuk és megszárítjuk. 40 mg terméket kapunk halványsárga por alakjában. 9. 2-Amino4-hidroxi-7,8-dirudro-6,7,7-trimetil-pteridin (II általános képletű vegyület, ahol Z:-CH3) Közvetlen módszer 50 g 2-amino4-(r,r-dimetilacetonilamino)-6-hidroxi-5-nitro-pirimidin-oxim 3 ml 0,1 n nátriumhidroxiddal készített oldatát gőzfürdőn melegítjük, és a sárga szín eltűnéséig nátriumditionitot adunk az oldathoz. A lehűtés után kivált csapadékot kiszűrjük, vízzel mossuk és megszárítjuk. 35 mg terméket kapunk halványsárga por alakjában. 4. példa (II') általános képletű vegyületet tartalmazó tabletta a) Komponensek: 500 mg 2-amino4-hidroxi-7,8-dihidro-6,7,7-trimetil-pteridin (IP általános képletű vegyület, ahol Z:—CH3

) 100 mg mikrokristályos cellulóz 40 mg keményítő 10 mg magnéziumsztearát 3 mg metil-hidroxietil-cellulóz 653 mg b) A pteridint, a mikrokristályos cellulózt és a keményítőt a metil-hidroxietil-cellulóz 50%-os vizes etanolos oldatával granuláljuk. A magnéziumsztearátot hozzáadjuk a megszárított granulákhoz, azután az egészet préseljük. 5. példa (II') általános képletű vegyületet tartalmazó kenőcs a) Komponensek: 2 g 2-amino4-hidroxi-7,8-dihidro-6,7,7-trimetil-pteridin (II' általános képletű vegyület, ahol Z:-CH3) 100 g fehér lágy paraffin b) A pteridint felvesszük a melegítéssel lágyított fehér lágy paraffin egy részével. A fehér lágy paraffin többi részét hozzákeverjük a masszához, és az egészet alaposan összekeverjük. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a (II) általános képletű 2-amino4-hidroxi-7,8-dihidro-7,7-dimetil-pteridin-vegyületek előállítására, ahol Z rövidszénláncú alkilcsoportot vagy hidroximetil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy at

.valamely (VII) általános képletű olefin-vegyületet, ahol X rövidszénláncú alkilcsoportot, hidroximetil-csoportot vagy acilészter-csoportot, előnyösen egy -CH20-CO-R általános képletű csoportot jelent, mely utóbbiban R jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, egy nitrozil-halogeniddel reagáltatunk, a kapott (VI) általános képletű halogéntartalmú nitrozo-vegyületet, ahol Hal halogénatomot jelent és X jelentése a fenti, ammóniával reagáltatjuk, a kapott (V) általános képletű, aminocsoportot tartalmazó oxim-vegyületet, ahol Z rövidszénláncú alkilcsoportot vagy hidroximetil-csoportot jelent, vagy a vegyület valamely sóját egy 2-amino4-halogén-6-hidroxi-5-nitro-piridinnel reagáltatunk, majd a kapott (IV) általános képletű pirimidin-vegyületet, ahol Z rövidszénláncú alkilcsoportot vagy hidroximetil-csoportot jelent, reduktív gyűrűzárásnak vetjük alá, vagy 5 a2) valamely (VI) általános képletű halogéntartalmú nitrozo-vegyületet, ahol Hal és X jelentése a fenti, ammóniával reagáltatjuk, a kapott (V) általános képletű, aminocsoportot tartalmazó oxim-vegyületet, ahol Z rövidszénláncú alkilcsoportot vagy hidroxime-10 til-csoportot jelent, vagy a vegyület valamely sóját egy 2-aniino4-halogén-6-hidroxi-5-nitro-pirimidinnel reagáltatunk, majd a kapott (IV) általános képletű pirimidin-vegyületet, ahol Z rövidszénláncú alkilcsoportot vagy hidroximetil-csoportot jelent, reduktív 15 gyűrűzárásnak vetjük alá, vagy a3

) valamely (V) általános képletű, aminocsoportot tartalmazó oxim-vegyületet, ahol Z rövidszénláncú alkilcsoportot vagy hidroximetil-csoportot jelent, vagy a vegyület valamely sóját egy 2-amino4-halo-20 gén-6-hidroxi-5-nitro-pirimidinnel reagáltatunk, és a kapott (IV) általános képletű pirimidin-vegyületet, ahol Z rövidszénláncú alkilcsoportot vagy hidroximetil-csoportot jelent, reduktív gyűrű,"-'snak vetjük alá, vagy 25 a4

) valamely (IV) általános képletű pirimidin-vegyületet, ahol Z rövidszénláncú alkilcsoportot vagy hidroximetil-csoportot jelent, reduktív gyűrűzárásnak vetjük alá, vagy bi) valamely Y-CHO általános képletű aldehid-30 vegyületet, ahol Y egy, a karbonilcsoporthoz kapcsolódó metiléncsoportot tartalmazó rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, egy bázikus katalizátor jelenlétében nitropropánnal reagáltatunk, a kapott (XIV) általános képletű nitro-vegyületet, ahol Y jelentése a 35 fenti, katalitikusan redukáljuk, a kapott (XIII) általános képletű amino-alkoholban, ahol Y jelentése a fenti, az aminocsoportot egy savhalogeniddel való reakció útján megvédjük, a kapott (XII) általános képletű acilamino-alkoholban, ahol R' alkil-, aril- vagy 40 aralkilcsoportot jelent, a hidroxilcsoportot oxidáljuk, a kapott (XI) általános képletű acilamino-ketonból a védő csoportot hidrolízissel eltávolítjuk, a kapott (X) általános képletű aminoketont vagy annak valamely sóját, ahol Y jelentése a fenti, hidroxilaminnal vagy 45 annak egy sójával reagáltatjuk, azután a kapott (V) általános képletű, aminocsoportot tartalmazó oximvegyületet, ahol Z rövidszénláncú alkilcsoportot vagy hidroximetil-csoportot jelent, vagy a vegyület valamely sóját egy 2-amino4-halogén-6-hidroxi-5-nitro-50 pirimidinnel reagáltatunk, és a kapott (IV) általános képletű pirimidin-vegyületet, ahol Z rövidszénláncú alkilcsoportot vagy hidroximetil-csoportot jelent, reduktív gyűrűzárásnak vetjük alá, vagy b2

) valamely (X) általános képletű aminoketont, 55 ahol Y jelentése a fenti, vagy a vegyület valamely sóját hidroxilaminnal vagy annak egy sójával reagáltatjuk, a kapott (V) általános képletű, aminocsoportot tartalmazó oxim-vegyületet, ahol Z rövidszénláncú alkilcsoportot vagy hidroximetil-csoportot jelent, 60 vagy a

vegyület valamely sóját egy 2-amino4-halogén-6-Wdroxi-5-nitro-pirimidinnel reagáltatunk, és a kapott (IV) általános képletű pirimidin-vegyületet, ahol Z rövidszénláncú alkilcsoportot vagy hidroximetil-csoportot jelent, reduktív gyűrűzárásnak vetjük 65 alá, vagy 6