165163. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-4-hidroxi- 7,8-dihidro-7,7- dimetilpteridin-vegyületek szintézisére

13 165163 14 c) Z subsztituensként hidroximetil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű 2-amino-4-hidroxi-7,8-dihidro-7,7-dimetil-pteridin-vegyület előállítása esetén Vili képletű 3-metil-2-hidroxi-3-but-l-ént bórsav jelenlétében melegítjük, a kapott VIP képletű 3,3-dime- 5 til-allilalkoholt valamely savanhidriddel reagáltatunk, a kapott (VE) általános képletű olefin-vegyületet, ahol X acilészter-csoportot előnyösen -CH20— CO—R általános képletű csoportot jelent, mely utóbbiban R jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, 10 egy nitrozil-halogeniddel reagáltatunk, a kapott (VI) általános képletű halogéntartalmú nitrozo-vegyületet, ahol X jelentése a fenti és Hal halogénatomot jelent, ammóniával reagáltatjuk, a kapott (V) általános képletű, aminocsoportot tartalmazó oxim-vegyületet, ahol Z hidroximetü-csoportot jelent, vagy a vegyület egy sóját egy 2-amino4-halogén-6-hidroxi-5-nitro-pirimidinnel reagáltatunk, majd a kapott (IV) általános képletű pirimidin-vegyületet, ahol Z hidroximetil-csoportot jelent, reduktív gyűrűzárásnak vetjük alá. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati hatású kompozíciók előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, ahol Z 2-4 szénatomszámú alkilcsoportot jelent, egy vagy több, a gyógyszerkészítésben használatos segédanyaggal kombinálva gyógyszerré alakítunk 5 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-1841 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető: Földes György igazgató