165057. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 7-(alfa-hidroxialkil)- 1,4-benzodiazepin-származékok előállítására
165057 33 (mely képletben Rls R 2 , R s , R 6 » R7 és B jelentése a tárgyi körben megadott) alkilezünk, vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben R6 és R 7 együtt vegyértékkötést képeznek (mely képletben Rí, R2 , R 3 , Rs és B jelentése a tárgyi körben megadott) valamely, az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (Ib) általános képletű vegyületet (mely képletben B, Rj, R2, R 3 és R 5 jelentése a fent megadott) oxidálunk, vagy f) az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (Ib) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben Rls R 2> R 3 , R s és B jelentése a tárgyi körben megadott) valamely, az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (Ic) általános képletű vegyületet (mely képletben B, Rj, R2, R 3 , R s jelentése a tárgyi körben megadott) redukálunk, vagy g) Rj helyén hidrogénatomot, B helyén metiléncsoportot és R6 és R 7 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R2, R 3 és R s jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) valamely (Id) általános képletű vegyületet redukálunk (mely képletben Rj jelentése hidrogénatom és R2, R 3 és R 5 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) valamely (Id) általános képletű vegyületet redukálunk (mely képletben Rt jelentése hidrogénatom és R 2 , R 3 és Rs jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) és kívánt esetben valamely, az a)—g) változatok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1970. december 23.) 3) A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületek redukciójánál redukálószerként valamely fémbórhidridet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. december 23.) 4) A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületek redukcióját katalitikus hidrogénezéssel platina jelenlétében végezzük el. (Elsőbbség: 1970. december 23.) 5) Az 1. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy oxidálószerként dietilazodikarboxilátot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. december 21.) 6) Az 1. igénypont f) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót katalitikus hidrogénezéssel végezzük el. (Elsőbbség: 1971. december 21.) 7) A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy katalizátorként platinát vagy Raney-nikkelt alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. december 21.) 8) Az 1. igénypont g) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reduk-34 ciót lítiumalumíniumhidriddel végezzük el. (Elsőbbség: 1971. december 21.) 9) Az 1. és a 2. igénypont a)-f) változatai, valamint a 3-7. igénypontok bármelyike szerinti 5 eljárás foganatosítási módja, B helyén karbonilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben Ri5 R 2s R 3 , R s , R 6 és R 7 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként B helyén 10 karbonilcsoportot tartalmazó (II), (III), (la), (Ib) és (Ic) általános képletű vegyületeket alkalmazunk (mely képletekben Rj, R2, R 3 , R 5 , R 6 és R 7 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott). (Elsőbbség: 1971. december 21.) 15 10) Az 1. és a 2. igénypont a)—g) változatai, valamint a 3—9 igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja Rs helyén hidrogénatomot vagy fluoratomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben Rls R 2 , 20 R3 , R 6 , R 7 és B jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rs helyén hidrogénatomot vagy fluoratomot tartalmazó (II), (III), (la), (Ib), (Ic) és (Id) általános képletű vegyületeket alkalmazunk (mely 25 képletekben Rls R 2 , R 3 R 6 , R 7 és B jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott). (Elsőbbség: 1971. december 21.) 11) Az 1. és a 2. igénypont a)—g) változatai, valamint a 3—10 igénypontok bármelyike szerinti 30 eljárás foganatosítási módja Rl5 R 2 és R 3 helyén hidrogénatomot vagy metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (ahol Rs, R6 , R 7 és B jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott) azzal jellemezve, hogy 35 a) Rt helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben a többi szubsztituens jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) valamely (II) általános képletű vegyületet redukálunk (mely képlet-40 ben a szubsztituensek jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott), vagy b) Rj helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben a többi szubsztituens jelentése a jelen igény-45 pont tárgyi körében megadott, mimellett amennyiben B jelentése karbonilcsoport, R3 hidrogénatomot képvisel) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben a szubsztituensek jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott 50 azzal a feltétellel, hogy amennyiben B jelentése karbonilcsoport, R3 hidrogénatomot képvisel) metil-lítiummal reagáltatunk, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben B jelentése karbonilcsoport, 55 R6 és R 7 együtt vegyértékkötést képeznek és R,, R2 , R 3 és R s jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott, valamely (III) általános képletű vegyületet ciklizálunk (mely képletben Rí, R2, R 3 és Rs jelentése a jelen igénypont tárgyi körében 60 megadott); vagy 17
