165057. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 7-(alfa-hidroxialkil)- 1,4-benzodiazepin-származékok előállítására
165057 35 d) R3 helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben a többi szubsztituens jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) valamely (la) általános képletű vegyületet (mely képletben a szubsztituensek jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) metilezünk, vagy e)-g) kiindulási anyagként olyan (lb), (Ic) ill. (Id) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rx, R 2 , R 3 , R 5 és B jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott. (Elsőbbség: 1971. december 21.) 12) Az 1. és a 2. igénypont a)—f) változatai, valamint a 3—7. és 9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja Rí helyén hidrogénatomot, R2 helyén metilcsoportot, R 3 helyén hidrogénatomot vagy metilcsoportot, R5 helyén fluoratomot és B helyén karbonilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R6 és R7 jelentése az 1. igénypont tárgyi körben megadott) azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R2, R 3 , R 5 , B, R 6 és R 7 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) redukálunk, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben B jelentése karbonilcsoport, R6 és R7 együtt vegyértékkötést képeznek és Rj, R 2 , R3 és R 5 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) valamely (III) általános képletű vegyületet ciklizálunk (mely képletben Rj, R2, R 3 és R5 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott), vagy d) R3 helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben a többi szubsztituens jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) valamely (la) általános képletű vegyületet metilezünk (mely képletben a szubsztituensek jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott), vagy e)-f) kiindulási anyagként olyan (Ib) és (Ic) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben a szubsztituensek jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott. (Elsőbbség: 1971. december 21.) 13) Az 1. igénypont a), c) illetve e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja l,3-dihidro-7-(l-hidroxi-etil)-5-fenil-2H-l,4-benzodiazepin-2-on előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III) illetve (Ib) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rt jelentése hidrogénatom, R2 jelentése metilcsoport, R 3 jelentése hidrogénatom, R5 jelentése hidrogénatom, R 6 és R 7 együtt további kötést képeznek és B jelentése karbonilcsoport. (Elsőbbség: 1971. december 21.) 14) A 2. igénypont c), illetve e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja l,3-dihidro-7-(l-hidroxietil)- 5-fenil-2H-l,4-benzodiazepin-2-on előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) illetve (Ib) általános képletű vegyületeket alkal-36 mázunk melyekben Rt jelentése hidrogénatom, R 2 jelentése metilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, R5 jelentése hidrogénatom és B jelentése karbonilcsoport. (Elsőbbség: 1970. december 23.) 5 15) A 2. igénypont a), c) illetve e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 5-(2-fluor-fenil)l,3-dihidro-7-(l-hidroxi-etil)-2H-l,4-benzodiazepin-2-0n előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III) illetve (Ib) általános 10 képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rí jelentése hidrogénatom, R2 jelentése metilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, R 5 jelentése fluoratom, R6 és R 7 további vegyértékkötést képeznek és B jelentése karbonilcsoport. (Elsőbbség: 1970. decem-15 ber23.) 16. A 2. igénypont a), c), d), illetve e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 5-(2-fluor-fenil)l,3-dihidro-7-(l-hidroxi-etil)-l-metü-2H-l,4-benzodiazepin-2-on előállítására azzal jellemezve, hogy kiindu-20 i lási anyagként olyan (II), (III) illetve (Ib) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rj j jelentése hidrogénatom, R2 jelentése metilcsoport, R3 jelentése metilcsoport, R s jelentése fluoratom, R 6 és R7 további vegyértékkötést képeznek és B jelen-25 tése karbonilcsoport, illetve valamely (la) általános képletű vegyület (mely képletben a szubsztituensek jelentése a jelen igénypontban megadott) metilezünk. (Elsőbbség: 1970. december 23.) 17) A 2. igénypont a), c) illetve e) változata 30 szerinti eljárás foganatosítási módja l,3-dihidro-7-(lhidroxi-propil)-5-fenil-2H-l ,4-benzodiazepin-2-on előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III) illetve (Ib) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rt jelentése hidrogén-35 atom, R2 jelentése etilcsoport, R 3 jelentése hidrogénatom, R5 jelentése hidrogénatom, R 6 és R 7 együtt további vegyértékkötést képeznek és B jelentése karbonilcsoport. (Elsőbbség: 1970. december 23.) 18) A 2. igénypont a), c) illetve e) változata 40 szerinti eljárás foganatosítási módja l,3-díhidro-7-(lhidroxi-pentil)-5-fenil-2H-l,4-benzodiazepin-2-on előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III) illetve (Ib) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rj jelentése hidrogén-45 atom, R2 jelentése n-butilcsoport, R 3 jelentése hidrogénatom, Rs jelentése hidrogénatom, R 6 és R 7 együtt további vegyértékkötést képeznek és B jelentése karbonilcsoport. (Elsőbbség: 1970. december 23.) 50 19) Az 1. igénypont a), d) illetve g) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 5-(2-fluor-fenil)-2,3-dihidro-7-(l-hidroxi-etil)-l-metil-lH-l,4-benzodiazepin előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) illetve (Id) általános képletű 55 vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rt jelentése hidrogénatom, R2 jelentése metilcsoport, R 3 jelentése metilcsoport, R5 jelentése fluoratom, R 6 és R 7 további vegyértékkötést képeznek és B jelentése metiléncsoport, illetve valamely (la) általános képletű 60 vegyületet (mely képletben a szubsztituensek a jelen 18
