165057. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 7-(alfa-hidroxialkil)- 1,4-benzodiazepin-származékok előállítására
165057 31 B, R2 , R 3, R 5, R 6 és R7 jelentése a tárgyi körben megadott), vagy b) Rí helyén kis szénatomszámú alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R2, R 3 , R 5 , R 6 , R 7 és B jelentése a tárgyi körben megadott, mimellett amennyiben B jelentése karbonilcsoport, R3 hidrogénatomot képvisel) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben B, R2, R 3 , Rs , R 6 és R 7 jelentése a tárgyi körben megadott azzal a feltétellel, hogy amennyiben B jelentése karbonilcsoport, R3 hidrogénatomot képvisel) kis szénatomszámú alkil-lítium-vegyülettel reagáltatunk, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben B jelentése karbonil-csoport, R6 és R 7 együtt vegyértékkötést képeznek és Rí, R2 , R 3 és R s jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (III) általános képletű vegyületet ciklizálunk (mely képletben Rj, R2, R 3 és R5 jelentése a fent megadott), vagy d) R3 helyén kis szénatomszámú alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben Rj, R2, R 5 , R 6 , R7 és B jelentése a tárgyi körben megadott) valamely, az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (la) általános képletű vegyületet (mely képletben Rls R 2 , R 5 , R 6 , R 7 és B jelentése a tárgyi körben megadott) alkilezünk, vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben R6 és R 7 együtt vegyértékkötést képeznek (mely képletben Rí, R2 , R 3 , R 5 és B jelentése a tárgyi körben megadott) valamely, az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (Ib) általános képletű vegyületet (mely képletben B, Rí R2, R 3 és R s jelentése a fent megadott) oxidálunk, vagy f) az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (Ib) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben Rl5 R 2 , R 3 , R 5 és B jelentése a tárgyi körben megadott) valamely, az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (Ic) általános képletű vegyületet (mely képletben B, Rl5 R 2 , R 3 , R 5 jelentése a tárgyi körben megadott) redukálunk, vagy g) B helyén metiléncsoportot és R6 és R 7 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben Rt, R2 , R 3 és R 5 jelentése a tárgyi körben megadott) valamely, az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (Id) általános képletű vegyületet redukálunk (mely képletben Rj, R2, R 3 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott) és kívánt esetben valamely az a)— g) eljárásváltozatok bármelyike szerint kapott (I) általános képletű vegyületet savaddiciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1971. december 21.) 2) Eljárás (I) általános képletű 7<- a -hidroxialkii)-l,4-benzodiazepin-származékok és gyógyászati 32 szempontból alkalmas savaddiciós sóik előállítására (mely képletben B jelentése metilén- vagy karbonilcsoport, Rj, R2 és R 3 jelentése hidrogénatom vagy kis szén-5 atomszámú alkilcsoport, Rs jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, R6 és R 7 jelentése külön-külön hidrogénatom vagy együtt további vegyértékkötést képeznek) azzal jellemezve, hogy 10 a) R.! helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R2, R 3 , R s , R 6 , R 7 és B jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely 15 képletben B, R2, R 3 , R 5 , R 6 és R 7 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott, mimellett amennyiben B jelentése metiléncsoport, úgy R6 és R 7 együtt további vegyértékkötést képeznek, és amennyiben B jelentése karboxilcsoport, 20 úgy R6 és R 7 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) enyhe redukálószerrel redukálunk, vagy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben B, R2, R 3 és R s jelentése a jelen 25 igénypont tárgyi körében megadott R6 és R 7 együtt további vegyértékkötést képeznek) katalitikusan hidrogénezünk, vagy b) Rt helyén kis szénatomszámú alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előál-30 lítása esetén (ahol R2 , R 3 , R 5 , R 6 , R 7 és B jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott, mimellett amennyiben B jelentése karbonilcsoport, úgy R3 hidrogénatomot képvisel, R l5 R2 , R 5 , R 6 és R 7 a fent megadott jelentésű és 35 amennyiben B jelentése metiléncsoport, úgy R6 és R7 együtt további vegyértékkötést képeznek, Rj, R2 , R 3 és R 5 a fent megadott jelentésű) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R2, R 3 , R s , R 6 , R 7 és B jelentése a 40 jelen igénypont tárgyi körében megadott, mimellett amennyiben B jelentése karbonilcsoport, úgy R3 hidrogénatomot jelent, R 2 , R s , R 6 és R 7 a fenti jelentésű és amennyiben B jelentése metiléncsoport, úgy R6 és R 7 együtt vegyértékkötést 45 képeznek, R2 , R 3 és R s a fent megadott jelentésű), kis szénatomszámú alkil-lítium-vegyülettel reagáltatunk; vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben B jelentése karbonilcsoport, 50 R6 és R 7 együtt vegyértékkötést képeznek és Rí, R2 , R 3 és R s jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (III) általános képletű vegyületet ciklizálunk (mely képletben Rt, R 2 , R 3 és R5 jelentése a fent megadott), vagy 55 d) R3 helyén kis szénatomszámú alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben Rls R 2 , R s , R 6 , R7 és B jelentése a tárgyi körben megadott) valamely, az (I) általános képletű vegyületek 60 körébe tartozó (la) általános képletű vegyületet 16
