165002. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a fluorantén bisz-bázisos ketonjainak az előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napia 1971. IV. 23. (RI-427) Elsőbbsége Amerikai Egyesült Államok, 1970. IV. 27. - 32,348 Közzététel napja 1973. XII. 28. Megjelent 1975. XII. 10. 165002 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 97/00,15/20 C 07 d 27/04,29/12 C 07 d 29/38,41/00 C 07 d 87/26 Feltaláló Albrecht William Lind vegyész. Cincinnati, Fleming Robert Willcrton vegyész, Wyoming, Ohio, Amerikai Egyesüli Államok Tulajdonos' Richardson-Merrel Inc., New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás a fluorantén bisz-bázisos ketonjainak az előállítására A találmány a fluorantén új bisz-bázisos ketonjainak, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó vírusellenes készítményeknek az előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek mind a bázis formát, mind pedig a bázis gyógyszerészetileg elfogadható sóit magukban foglalják. A találmány szerinti vegyületek az (I) általános képlettel írhatók le — e képletben A valamely 1-4 szénatomos egyenes- vagy elágazóláncú alkilén-csoportot, Y jelentése A) valamely (a) általános képletű csoport, ahol R1 és R2 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, B) valamely (b) általános képletű csoport, ahol R3 hidorégnatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, vagy fenil- csoportot jelent, és a 4-helyzetben áll, n értéke pedig 4 vagy 5, C) morfolinocsoport, D) 3- azabiciklo [3.2.2 |nonan- 3-il-csoport vagy E) 1,2,3,6- telrahidro-piridil csoport. M.Shenbor, P. Bent és L. Enkova a Khim. Tekhnol. 1967 (9) 52-56. oldalán 4- és 8-helyzetben adott esetBeíTszubsztituált szulfonamido-csoportokat tartalmazó fluorantén-származékokaf ismertet. N. Buu-Hoi és P.Mabille a Bull. Soc. Chím. Francé 1968 (3) 981—984. oldalán olyari fluorantén-származékot ismertet, melyen 8- és egy tetszőleges helyzetben metil— karbonii- vagy etilkarbonil-csoporttal szubsztituáltak. 165002 10 20 25 Az (I) általános képletű vegyületek bázikus keton-csoportjai amelyeket a —CO—A—Y csoport képvisel, a fluorantén-gyűrűrendszer naftalin- illetve benzol-gyűrűjéhez kapcsolódnak. így az egyik bázisos csoport a fluorantén gyűrűrendszer 4-helyzetében, míg a másik pedig 8-helyzetében, egy-egy hidrogénatomot helyettesítve kapcsolódik. Amint az (I) általános képletből és annak leírásából kitűnik, ezek a vegyületek olyan szerkezettel rendlekezhetnek, ahol Y (a) általános képletű csoport lehet, ahogy ez a (II) általános képleten még jobban látható, az Y lehet továbbá valamely (b) általános képletű csoport, amelyet egészében a (III) általános képlet szemléltet, az Y jelenthet továbbá morfolinocsoportot, amely behelyettesítve a (IV) általános képlettel ábrázolható, Y jelentése lehet 3-diazabiciklo í3.2.2]nonan-3-il csoport, amelyet teljesen az (V) általános képlet mutat be és végül Y jelenthet 1,2,3,6-tetrahidro-piridino- csoportot is, amelyet a (VI) általános képlet tüntet fel. A (II), (III), (IV), (V) és (VI) általános képleteknél a különböző Á, R1, R 2 és R 3 jelölések az előzőekben megadott jelentésekkel rendelkeznek. A (II), (III), (IV), (V) és (VI) általános képletű vegyületekben midegyik A csoport valamely 1—4 szénatomos, egyenes- vagy elágazóláncú alkilén-csoport, így például — CH2— (CH2 )~- általános képletű gyök, ahol s 0 és 3 közötti szamot jelent, vagy valamely elágazó lánc. Az A alkilén-csportok egymással megegyezőek vagy egymástól különbözőek
