164988. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy új atibiotikum előállítására
9 164988 10 Eluáló oldószerként kloroformot, etilacetátot, benzolt, metanolt használhatunk önmagában, vagy megfelelő kombinációban. Az adszorbenst a hagyományos oszlopkromatográfia vagy vékonyrétegkromatográfia formájában használhatjuk. Az ílymódon előállított T-24 146 antibiotikum a következő tulajdonságokat mutatja. A T-24 146 antibiotikum fizikai-kémiai tulajdonló 1. Olvadáspont: I68-173°C (bomlik). 2. Elemi analízis: L: 71,16 72,68, H; 6,41 - 7,01; N; 2,35- 2,67; 0; 17,11 -18,48. 3. Molekulasúly; d) gőznyomásos ozmózis módszerrel etilacetátban mérve: 535 ± 50; titrálásos módszer dimetilszufoxid és víz 7:2 arányú oldatában mérve: kb. 550. 4. Specifikus forgatóképesség; [a]2 rf = • 872°±80° (C = 0,5%, kloroformban mérve). 5. Ultraibolya ibszomciós spektrum: Amint azt az 1. ábra mutatja, az abszorpciós maximu' \MeOH . kb. 310 n^^ p i. siCT-nui, pontosabban TM 309 vagy 310 nyz; ;1% -1 cm : 1779 -2180 között. 15 20 25 30 35 6. Infravörös abszorpciós spektrum.ikáliumbromidban merve): Amint azt a 2. ábra mutatja, az alapvető jellemző abszorpciós sávok hullámszámban (cm—1 ) megad-40 va a következők: 3470, 3340, 3000, 2910, 1650, 1610, 1510,1450,1385,1300,1250,1218,1175, 1125,1040,987,960. 7. Oldékonyság: Könnyen oldható kloroformban és etilacetátban, Oldható metanolban, etanolban, acetonban, dietiléterben, benzolban; alig oldható vagy oldhatatlan vízben n-hexánban, petróleuméterben. 8 Színreakció a) káliumpermanganát oldat elszíntelenedik; b) lerriklond reagens, pozitív, c) Dragendorff reakció: pozitív; d) ninhidrin-reagens: negatív. 9. PK'á (dimetilszulfoxid és víz 7:2 arányú oldatában mérve): kb: 9, pl. 8ß ± 0,4, pontosabban 8,7-9,1 között. 10. Szín: enyhén sárgától-fehérig. 11. Vékonyréteg kromatográfia: a) futtató oldószer elegy: benzol-kloroform-metanol 70:28:2 arany u elegye; b) vékonyréteg: kész szilikagél lemezek (Tokió Kaséi Co., Japán), melyeket 5%-os metanolos oxálsav oldatba merítünk, metanollal mossuk és szobahőmérsékleten szárítjuk. c) Előhívási módszer: bioautográfiával; Bacillus subtilist használva. d) Rf érték: 0,25. Biológiai tulajdonságok: 1. Antimikróbás spektrum: A 1 -24 146 antimikróbas spektrumát agar hígításos módszerrel vizsgáltuk. Az eredményeket a 2. táblázat mutatja. I. táblázat Mic A vizsgált törzs T-24-146 Metronidazol Trichomicin Közeg Escherichia coli IFO 3044 100 Proteus vulgaris IFO-3045 100 Pseudomonas aeruginosa IFO 3080 100 Staphylococcus aureus 209 P 0,5-1.0 250 250 bacillus suDiilii PCL 219 0,05 -250 Bacillus cereus IFO 3466 5-10 Bacillus brevis IFO 3331 2-5 Sarcina lutea IFO 3232 2-5 -Micrococcus falvus 5-10 Mycobacterium IFO 3153 5-100 2
