164988. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy új atibiotikum előállítására
11 164988 12 2. táblázat folytatása Á vizsgált torzs Mic T-24-146 Metronidazol Trichomicin Közei; Mycobacterium smegmatis IFO 3083 Mycobacterium phlei IFO 3158 Mycobacterium sp. 607 Mycobacterium bovis BCG Penicillium chrysogenum Saccharomices cerevisiae Candida albicans Aspergillus mger Trichophyton mentagrophytes 50 20 50-100 25 20-50 250 •100 50 250 100 250 10-20 0,2-1.56 Megjegyzések: MIC: minimális gátló koncentráció Közeg: 1. Bouillon agar, 37°C-on 20 órán át ? Glicerin-houillon ;>B;U. 37°-on 40 órán át, 3. Kirchxier-albumin* 37°C-on 2 hétig, ulion a^i, 28°C-on 48 órán át *A Kirchner ilbumin összetétele: Natnuin-dihidrogén-foszfát Kálium-dihidrogén-foszfát Magnézium-szulfát Nátrium-citrát L-aszparaginsav Glicerin Lószérum 3.1. táblázat Koncentráció mcg/ml 0,5 0,3 0,4 O.OfS 0.25 I.U 2,0 10,0 súly'/ súly'A súlv' súly'/ suiy v súly1 / súly'/ 0,25 2. Protozoákkal szembeni aktivitás: Az anti- trichomonas aktivitást egy folyékony táptalaj hígításának útján vizsgáltuk. Az eredményekot -i "! i táblázat mutatja. A vizsgált protozoa: Trichomonas vaginalis No. 4F Táptalaj:SYS közeg, 5,6 pH-ra beállítva. 37 °C-on. 40 oran at. Az SYS közeg összetétele: L cisztein 0,2 súly'/ Nátriiim-klnrid 0.5 súly'/ Glukóz 1.0 súlv" Élesztő extraktum 1,0 súly9f rVpl'^n 2.0 súly'/ Lószérum 10.0 súly% 0,125 0,062 0.031 0,019 a növekedés gátlás mértéke Megjegyzés: - = teljes növekedés gátlás •• = enyhe növekedés gátlás +++ = normál növekedés A T-24 146 antibiotikum anti-trichomonas aktivitásának más anti-trichomonas aktivitást mutató anyagokkal való összehasonlítását a 3.2. táblázat mutatja. 3.2. Táblázat Protozoa: Trichomonas vaginalis No. 4F Anyag MIC megírni T-24146 Metronidazol Trichomicin 0,062-0.125 0,625-1,25(0,2-0.3)* 2-3 (0,78 - 6,25) " Megjegyzés +és **csillaggal jelölt értékeket irodalomban leírt adatokból vettük. Bf 3. Akut toxicitás (LD< 0 érték egerekben) Az akut toxicitást (LD5 „ érték egerekben) a 4. táblázat mutatja. Az adagolás módia orális adagolás hipodermás iniekció anyag (mc|,'ky) T—24 146 Metronidazol Trichomicin 10.000 1000 4,300 160-830 4. Összehasonlítás mái antibiotikumokkal A jelen T 24 140 antibiotikumot az ultraibolya spektrumban a kb. 310 mju-nál jelentkező abszorpciós maximum jellemzi, ezért a jelen antibiotikumot olyan 6
