164963. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2-fenil-vagy -fenil- (1-2 szénatomos) -alkil- 5- hidrazino- piridazin 3(2H) -onok előállítására

164963 sók a hidrokloridok, szulfátok és foszfátok, valamint a szukcinátok, acetátok és benzolszulfonátok. Az I általános képletű vegyületek farmakológiailag elfogadható hordozókkal és hígítószerekkel együtt perorálisan vagy parenterálisan adhatók be. A perorális beadás tabletták, szóróporok, granulátumok, kapszulák, szirupok és elixirek formájában, a parenterális beadás oldatok, például injekcióra alkalmas steril vizes oldatok formájában történhet. Az előállítás és a beadás szempontjából előnyösek a szilárd készítmények, különösen a keményre töltött kapszulák és a tabletták, 200 mg hatóanyagtartalommal. A találmány keretébe tartozik még az olyan gyógyszerkészítmények előállítása is, amelyek az I általános képletű vegyületeket vagy farmakológiailag elfogadható savakkal képzett addíciós sóikat farma-10 15 kológiailag elfogadható hordozókkal és hígítószerekkel együtt tartalmazzák. Ezekben a készítményekben a hatóanyag mennyiség legfeljebb 90%. A perorális beadásra alkalmas készítmények egyik jellegzetes alakja, a kapszula, a következő alkotórészekből készíthető: I általános képletű vegyület, például 4-klór-2-fenil-5-(l-metil-hidrazino)piridazin-3(2H)-on " 100 mg farmakológiailag elfogadható hígítószer (például keményítő, laktóz vagy kaolin) 200 mg A következőkben felsorolt alkotórészeket tartalmazó tabletták és kapszulák ismert módon állíthatók elő és altatóként egy vagy két tablettából álló adagban, a kívánt alvási idő előtt adhatók be. Alkotórész tabletta 4-Klór-2-(3-trifluormetil-fenil)-5-(l-metil-hidrazino)-piridazin-3(2H)-on 200 tragant 10 laktóz 247,5 kukoricakeményítő 25 talkum 15 magnéziumsztearát 2,5 Súly, mg kapszula 500 mg 200 300 500 mg Hasonló tabletták és kapszulák állíthatók elő 4-klór-2-(3-trifluormetil-fenil)-5-( 1 -metil- hidrazino)piridazin-3-(2H)-on helyett 4-klór-2<2-klór-5-trifluormetil-fenii)-5- (1 -metil-hidrazino)-piridizin-3(2H)-ont használva. 35 A következő alkotórészeket injekcióoldat előállítására vízben oldjuk. Az oldatot alkalmas közegben víztisztára szűrjük. Az oldatot autoklávban sterilizáljuk. Alkotórész Súly% 4-Klór-2-(3-trifluormetil-fenii)-5-(l-metil-hidrazino)-piridazin-3(2H)-on (hidroklorid formájában) nátriumalginát puffer lecitin nátriumklorid injekcióoldathoz alkalmas víz Hasonló injekcióoldathoz jutunk, ha a 4 -ki ó r - 2 -( 3-trifluormetil-fenil)-5 -(1 -metil-hidrazino)piridazin-3(2H)-ont 4-klór- 2-(2-klór-5-trifluormetilfenil)-5-{l-metil-hidrazino)- piridazin-3(2H)-onnal helyettesítjük. 50 10 0,5 szükség szerint 0,5 szükség szerint szükség szerint A következő perorálisan beadható folyékony szuszpenziók a megadott mennyiségű hatóanyag felhasználásával állíthatók elő. A perorálisan beadandó vizes szuszpenzióból a kívánt alvási idő előtt egyedi adagként két teáskanálnyi mennyiséget kell beadni. Alkotórészek Súly, mg 4-Klór-2-(3-trifluormetil-fenil)-5-(l-metil-hidrazino)-piridazin-3(2H)-on nátriumkarboximetilcellulóz magnéziumalumíniumszilikát aroma 150 12,5 47,5 szükség szerint