164903. lajstromszámú szabadalom • Eljárás peptidek előállítására 1-hidroxi- benztriazol- származékok jelenlétében

7 164903 8 1. táblázat A diciklohexil-karbodiimid és különféle adalékanyagok jelenlétében végzett szintézis során fellépő racemizáció vizsgálata Mólekvivalens Adalékanyag Oldószer D-Phe-L-Val 0 0 2 2 1 1, 2 2 1 1, 2 2 2 1 2 1 2 1 2 1 2 1 2 2 1 1 2 1 2 2 1 2 1 2 1 2 1 1 2 2 1 2 1 1 2 1 2 1 2 1 2 1 2: 2 Pentaklórfenol Pentaklőrfenol N - hid roxi - s zukc ini mid N-hidroxi-szukcinimid N-hidroxi-szukcinimid N-hidroxi-szukcinimid 1-hidroxi-benztriazol 1 -hidroxi-benztriazol 1 - hid roxi -benztriazol 1-hidroxi-benztriazol 1 -hid roxi- 6- nitro-benztriazol l-hidroxi-6-nitro-benztriazol 5-klór-1-hidroxi-benztriazol 5-klór-1-hidroxi-benztriazol 6-klór~l-hidroxi-benztriazol 6-kl6r-1-hidroxi-benztriazol 5,6-diklór- 1-hidroxi-benztriazol 5,6-diklór-l-hidroxi-benztriazol 6-bróm-l-hidroxi-benztriazol 6-bróm-l -hidroxi-benztriazol l-hidroxi-6-trifluormetil-benztriazol 1 - hid roxi - 6 - ben ztr iázol - s zulf ona mid 1- hid roxi- 6-benztriazol-szulfonamid l-hidroxi-6-benztriazol-szulfonsav-dietilamid 1- hid roxi -6-benztriazol-szulfonsav-dietila mid 1 -hid roxi- 6-benztriazol-szulfonsav-metilamid 1 -hid roxi- 6-benztriazol-szulfonsav-metilamid 1 - hid roxi - 6 - benztriazol - karboxa mid 1-hid roxi-6-benztriazol-karboxamid l-hidroxi-6-metil-benztriazol 1 -hidroxi-6- metil-benztriazol 1 - hid roxi - 5 - metil-benztriazol 1-hidroxi-5-metil-benztriazol l-hidroxi-4-metil-benztriazol 1 -hidroxi-4- metil-benztriazol l-hidroxi-5, 6-dimetil-benztirazol l-hidroxi-5, 6-dimetil-benztriazol 1-hidroxi- 5- metoxi-benztriazol l-hidroxi-5- metoxi-benztriazol 1-hidroxi-6-metoxi-benztriazol 1 -hidroxi-6- metoxi-benztriazol 1-hid roxi-6-metil-5-benztriazol-karbonitril 1-hidroxi-6-metil-5-benztriazol-karbonitril 4-klór-1-hidroxi-7-metil-6-nitro-benztriazol 4 - klór-1- hid roxi- 7- metil -6-nitro -benztriazol 1 -hidroxi-4- metil- 6-nitro-benztriazol 1-hidroxi-4-metil-6-nitro-benztriazol 6-klőr- 1-hidroxi- 5- metil-benztriazol 6-klór-1-hidroxi-5-metil-benztriazol 6-klór-l-hidroxi-5-izopropil-benztriazol 6-klór-l-hidroxi-5-izopropü-benztrlazol 4,5, 6,7-tetraklór-1-hidroxi-benztriazol DMF 14 3 THF 8 1 DMF 27 0 THF 10 0 DMF 1 0 DMF <1 0 DMF <1 0 THF <l 0 DMF <1 0 DMF <1 0 DMF 1 7 THF <1 0 DMF <1 0 DMF <1 0 DMF 1 7 DMF <1 0 DMF 1 1 DMF <1 0 DMF 1 3 DMF <1 0 DMF <1 0 DMF <1 0 DMF <1 0 DMF <1 0 DMF <1 0 DMF <1 5 DMF <1 0 DMF <1 0 DMF <1 0 DMF <1 0 DMF <1 0 DMF <1 0 DMF <1 0 DMF <1 0 DMF <1 0 DMF <1 0 DMF <1 0 DMF <1 0 DMF 1 3 DMF <1 0 DMF <1 0 DMF <1 0 DMF 1 6 DMF <1 DMF <2 DMF <1 DMF <1 DMF <1 DMF <2 DMF <1 DMF <1 DMF <1 DMF 1,4 DMF 1, 4