164873. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az (1H,3H)-kinazolin-2- tion- 4-on bázikusan szubsztituált származékainak előállítására

164873 mérését polarográfiás úton platina-elektródával mérjük Gleichmann-Lübbers módszere szerint [v.o. Gleichmann, U. és Luebbers, D. W. „Die Messung des Sauerstoff drucks in Gasen und Flüssigkeiten mit dér Platin-Elektrode unter besonderer Berücksichtigung der Messung im Blut" Pflügers Arch. 271, 431-455 (I960)]. A szívritmust folyamatosan mérjük az elektronikus úton az artériás vérnyomás szisztolés maximuma alapján. Az artériás vérnyomást ismert módon mérjük Stathatm-strain-gauge-elektromanométerrel a kísérleti állat Arteria femoralisán. A következő táblázatban a lefolytatott farmakológiai vizsgálatok eredményeit foglaljuk össze. A gyógyszereket mindenkor hidroklorid-sóik alakjában vizsgáljuk. Készítmény 1 LD50 g/kg egér i.V. Dózis mg/kg i.v. Az oxigénnyomás maximális változása a koszorúér vénás vérben %-ban percben A szívritmus maximális változása %-ban percben A vérnyomás maximális változása (szisztolés/ diasztolés) %-ban percben 3-[7-dietüV amino-/3-(3,4,5-trime toxibenzoxi)propil]-6,7,8-trimetoxHlH,3H> kinazolin-2-tion-4-on 0,05 +77 30 +16 20 -7/-14 2 3-[7-di-n-propilamino-j3-(3,4,5-trime toxibenzoxi)propil]-6,7,8-tri- i metoxi-(lH,3H)-ki- \ nazolin-2-tion-4-on 0,05 +46 50 +25 10 -5/+0 30 3-JrN-metil-N-allilamino-/?-(3,4,5-trimetoxibenzoxi)-propil]-6,7,8-trimetoxi(1 H,3H)-kinazölin-2-tion-4-on 0,15 0,05 +75 55 0 -10/ 55 34>N-metil-N-benzilamin-j3--(3,4,5-trimetoxibenzoxi)-propil]-6,7,8-trimetoxi(lH,3H)-kinazolin-2-tion-4-on 0,05 +20 20 + 3 30 0 3-[7-N-etü-N-cikiohexilamino-j3-(3,4,5-trimetoxibenzoxi)propü](lH,3H)kinazolin-2-tion-4-on 0,05 +33 20 +30 20 -5/±0 3 3-[7-pirrolidino-j3-(3,4,5-trimetoxibenzoxi)-propil]-6,7,8-trime toxi<lH,3H)-kinazolin-2-tion-4-on 0,05 +33 >45 +10 20 -11/+0 45 3-[-piperidino-p^ -(3,4,5-trimetoxibenzoxi)-propil]-6,7,8-trimetoxi<lH,3H)-kinazolin-2-tion4-on 0,1 +50 20 +8 20 0 2