164844. lajstromszámú szabadalom • Eljárás D-treo-1- (P-helyettesített fenil)-2-diklóracetamido-propán-1,3-diolok észter-származékainak előállítására

/. táblázat 164844 Teszt-vegyület Minimális gátló koncentráció (Mg/ml/1 Staphylo Staphylo­Proteus Escheri­coccus coccus mirabilis chia aureus aureus kloram­coli 209 P kloram­fenikol­kloram­fenikol­rezisztens fenikol­rezisztens klinikai rezisztens klinikai törzs klinikai torzs törzs Kloramfenikol (CP) 625 100 50 >200 1. sz. vegyület 1.sz. vegyület • CP2 12.5 6.25 12.5 1.56 50 12.5 2.sz. vegyület 2. sz. vegyület + CP2 25.0 625 12.5 1.56 12.5 6.25 3. sz. vegyület 3. sz. vegyület • CP2 12.5 6.25 6.25 1.56 12.5 6.25 4. sz. vegyület 4. sz. vegyület + CP2 25 6.25 12.5 3.13 12.5 6.25 5. sz. vegyület 5. sz. vegyület 12.5 6.25 50 3.13 25 12.5 6. sz. vegyület 6. sz. vegyület + CP2 625 3.13 100 50 100 100 7. sz. vegyület 7. sz. vegyület + CP2 6.25 3.13 50 12.5 100 100 8. sz. vegyület 8. sz. vegyület 6.25 3.13 50 12.5 100 100 Megjegyzések: 1.) A meghatározást a táptalaj-hígításos módszerrel, Trypticase táptalaj felhasználásával, 37 C°-on, 24 órán át történő tenyésztéssel végeztük el. 2.) A keverési súlyarány 1:1, a minimális gátlási koncentráció az egyes komponensekre vonat­kozik. 3.) (I) általános képletű vegyületként az alábbi, 1-8. sz. (IV)-(XI) képletű vegyületeket alkalmazzuk. Vegyület száma Képlet 56 1 2 3 4 5 6 7 8 2 A találmányunk tárgyát képező eljárás szerint az (I) általános képletű vegyületeket oly módon állítjuk elő, hogy valamely (II) általános képletű d-treo­l-(phelyettesített fenil)-2- diklóracetamido-propán-60 1,3-diolt (ahol R4 jelentése a fentiekben megadott) valamely (III) általános képletű karbonsav (mely képletben R1, R 2 és R 3 jelentése a fenti megadott) savanhidridjével vagy egy (XII) általános képletű gg (ahol R1, R 2 és R 3 jelentése a fent megadott és alkil rövidszénláncú alkilcsoportot jelent) vegyes savanhid­/jy\ ridjével reagáltatunk. (V) A reakciót iners oldószer jelenlétében vagy anélkül (VI) végezhetjük el. Oldószerként pl. gyűrűs étereket (pl. (VII) dioxánt, tetrahidrofuránt), halogénezett szénhidro­(VIII) géneket (pl. kloroformot, diklóretánt) vagy alkilezett (IX) formamidokat (pl. dimetilformamidot) alkalmazha­(X) tunk. Előnyösen járhatunk el oly módon, hogy a (XI) 76 reakciót bázikus anyagok (pl. alkálifémkarbonátok,

Next

/
  • Elrendezés
  • Igazítás
  • Forgatás
Oldalképek
Tartalom