164716. lajstromszámú szabadalom • Eljárás anilinobenztiazolok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SXABADA1MI LEÍRÁS A bejelentés napja: 1973. III. 29. (BO-1422) Nagy-Britannia-i elsőbbsége: 1972. III. 30. (15018/72) A közzététel napja: 1973. XI. 28. Megjelent: 1975. V. 31. 164716 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 91/46 Feltaláló: SHARPÉ Christopher James kutató vegyész, Middlesex, Nagy-Britannia Tulajdonos: The Boots Company Limited cég, Nottingham, Nagy-Britannia Eljárás anilinobenztiazolok előállítására A találmány tárgya eljárás gyógyászatilag hatásos uj vegyületek előállítására; közelebbről a találmány tárgya eljárás valamely I általános képletü uj anilino-benzotiazol származék és savaddiciós sóinak előállítására, ahol R jelentése hidrogénatom 5 vagy metoxicsoport. A vegyületek antidepressziv hatással rendelkeznek. Az I általános képlethez két vegyület tartozik, mégpedig az 5-metoxi-2-[4-(2--pirrolidin-l-il-etoxi)-anilinq]-benzotiazol és a 2-[i-(2-pirrolidin-l-il-etoxi)-anilino]-benzotiazol. 10 A vegyületek szervetlen vagy szerves savakkal sókat képeznek. Az I általános képletü vegyületek kedvező gyógyászati hatással rendelkeznek, antidepressziv szerként nyernek alkalmazást. Melegvérű állatok- 15 nak orálisan vagy parenterálisan, nem toxikus dózisban adva, a vegyületek a reserpin által előidézett hlpotermiát és blefaroptőzist megszüntetik, a tetrabenazin nyugtató hatásával szemben antagonisztikus hatást fejtenek ki, továbbá a leptazol görcs- 20 keltő hatását megszüntetik. Az I általános képletü vegyületeket gyógyászati célra szabad bázisként vagy savaddiciós só formájában alkalmazzuk. Gyógyászatilag alkalmas sói között emlitjük meg az acetátokat, szukcinatokat, 25 tartarátokat, citrátokat, hidrokloridokat, szulfátokat, hidrogénszulfátokat. Az I általános képletü vegyületeket orálisan, rektálisan, parenterálisan alkalmazhatjuk. Legkedvezőbb az orális felhasználás. Gyógyászati célra a vegyületeket gyógyászatilag. 30 elfogadott vivőanyagok felhasználásával ismert módon készithetjük ki. Az orális, rektális és parenterális felhasználás során alkalmazható vivőanyagok jól ismertek. A gyógyszerkészítmény célszerűen 0,1-90 suly% hatóanyagot tartalmaz. Orális alkalmazásra tablettákat, kapszulákat, szirupot, vizes vagy olajos szuszpenziót készitünk, vivőanyagként ismert anyagokat használunk fel. A tabletta készítésénél a hatóanyagot közömbös higitóanyaggal (mint kálciumfoszfát), szétesést elősegitő szerrel (mint kukoricakeményitő), továbbá csusztatószerrel (mint magnéziumsztearát) keverjük össze; az elegyet ismert módszer szerint tablettázzuk. A tablettákat kivánt esetben bevonattal látjuk el, igy például cellulőzacetátftalátotvihetünk fel a tablettára. Hasonlóképpen kemény vagy lágy zselatinkapszulákat készíthetünk és kivánt esetben a kapszulát bevonattal láthatjuk el. A tabletták és kapszulák 10-500 mg hatóanyagot tartalmaznak. Orális felhasználásra készíthetünk továbbá vizes szuszpenziót, nem toxikus szuszpendálószert, igy nátriumkarboximetilcellulózt alkalmazva; továbbá megfelelő növényi olajjal, mint arachin olajjal, olajos szuszpenziót állithatunk elő. A rektális alkalmazás céljára kakaóvajjal vagy polietilénglikollal kúpokat állithatunk elő. A parenterális felhasználásra vizes vagy olajos közegben steril oldatokat készitünk. Némely kiszerelési formánál célszerű a vegyü-164716