164681. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(imidazol-1-IL)- 1,3-tiazinok és 2-(imidazol-1-IL)-1,3-tiazolok előállítására

3 164681 4 kezelésére és/vagy megelőzésére használhatók. Ez az elősdiek okozta betegség a háziálllatok, például sertések, lovak, szarvasmarhák, birkák és kecskék között van elterjedve és gyakran súlyos fertőzést okoz. A háziállatok kezelésére a vegyületeket nem 5 mérgező, ehető vivőanyaggal a kivánt koncentrációban keverve belefoglalhatjuk az állatok eleségébe vagy egyes adagok alakjában, például nagy állatok esetében labdacsok alakjában vagy folyékony gyógyszerként adhatjuk be. Vagy másképpen 10 az állatok ivóvízéhez vízben oldható sót vagy a féreghajtó szert tartalmazó diszpergálható, nedvesíthető port adhatunk. A bélféregfertőzés kezelésére legkedvezőbb adag 15 nagy mértékben függ az alkalmazott imidazolvegyülettől, a fertőzöttség mértékétől és a kezelendő állatfajtól. Az imidazolok általában féreghajtóként akkor hatásosak, amikor az állatok napi adagja testsúlykilogrammonkint 50-300 mg. 20 Előnyös naponta testsúlykilogrammonként 100—200 mg-ot alkalmazni. A vegyületeket egyetlen adagban vagy több kisebb részre osztva adhatjuk be. Ha kívánatos, a kezelést több napon át folytatni lehet, ebben az esetben a leg- 25 kedvezőbb napi adag mennyisége csökkenthető. Ha 'a vegyületeket inkább a bélféregfertőzés megelőzésére kívánjuk használni, akkor az előnyös napi adag természetesen kisebb, mint a terápiás mennyiség, előnyösen testsúlykilogrammonként 30 10—70 mg. Az imidazolokat az állat eleségébe lehet belefoglalni, ez az adagolási mód előnyös, amikor a vegyületeket profilaktikusan használjuk, és • ebben az esetben a hatóanyagot olyan koncentrációban keverjük az eleségbe, hogy az 35 állat naponta testsúlykilogrammonként 10-70 mg-ot fogyasszon. Nem lényeges, hogy az állatnak ezeket az imidazolokat milyen módon adjuk be, a fertőzött vagy a fertőzésnek kitett állatok kezelésére 40 jelenleg használt vagy rendelkezésre álló bármely módszer megfelel. Amikor ezeket az anyagokat a már kialakult fertőzés terápiás kezelésére használjuk, akkor célszerűen egyes adagok alakjában, például kapszulákként, labdacsokként, tabletták- 45 ként vagy folyékony gyógyszerként adhatjuk be. Meg kell jegyezni, hogy mindezek a módszerek perorális adagolást jelentenek, mivel a féreg által fertőzött gyomor vagy emésztőcsatorna kezelésének ez a leghatékonyabb módja. 50 Amikor az imidazolokat egyes adagok alakjában, a kívánt mennyiségű féreghajtószert tartalmazó kapszulákban, labdacsokban vagy folyékony gyógyszerben adjuk be, rendszerint farma- 55 kológiásan elfogadható vivőanyagban eloszlatva alkalmazzuk. A készítményeket úgy állítjuk elő, hogy a hatóanyagot az alkalmas finom eloszlású hígítókkal, szuszpendálószerekkel, töltőanyagokkal, szétesést elősegítő szerekkel és/vagy kötő- 60 anyagokkal, például keményítővel, laktózzal, talkummal, magnéziumsztearáttal, mézgákkal stb. alaposan és egyenletesen elkeverjük. Az egyes adagkészítmények teljes súlya és a bennük levő féreghajtószer mennyisége a kezelendő gazdaállat 65 típusától, a kívánt adagmennyiségtől, valamint az élősdi fertőzés típusától és súlyosságától függően tág határok között változhat. Nagy állatok, például birka, sertés vagy szarvasmarha számára legfeljebb 15 g súlyú labdacsok használhatók, de előnyös 1-5 gramm féreghajtószert tartalmazó 2-10 g-os labdacsokat alkalmazni. Ezek a labdacsok, valamint a kisebb alakú tabletták kötő-és kenőanyagokat tartalmaznak, és a gyógyszerészeiben ismert eljárással készülnek. A kapszulák könnyen előállíthatók oly módon, hogy a hatóanyagot hígítószerrel, például keményítővel vagy laktózzal keverjük, és kapszulába töltjük. A fertőzött állatok folyékony gyógyszerrel való kezelésére az imidazolokat szuszpendálószerrel, például bentonittal keverjük, és ezt a szilárd terméket beadása előtt a vízhez adjuk. A találmány szerinti folyékony gyógyszerek előnyösen 5-50 súly% imidazolvegyületet tartalmaznak. A találmány szerint készült imidazolokat a takarmány, alkotórészeként vagy az ivóvízben oldottan vagy szuszpendáltan is be lehet adni. A találmány értelmében az I általános képletű vegyületet féreghajtószerrel hatóanyagként tartalmazó új tápanyagok és táplálék-kiegészítő készítmények állíthatók elő. Az ilyen készítmények az imidazolokat iners, vagyis az imidazolokkal nem reagáló és az állatoknak biztonságosan beadható vivőanyagban vagy hígítószerben alaposan diszpergálva vagy elkeverve tartalmazzák. A vivőanyag vagy hígítószer előnyösen olyan anyag, amely az állat takarmányadagjának része. A takarmány-kiegészítő készítmények a hatóanyagból viszonylag nagy mennyiséget tartalmaznak. Ezeket a kiegészítéseket a takarmányhoz közvetlenül vagy közbeiktatott hígító vagy elegyítő művelet után lehet hozzáadni. Az ilyen készítmények számára alkalmas vivőanyagok vagy hígítószerek például a szilárd halmazállapotú perorálisan fogyasztható vivőanyagok, mint a kukoricadara, citrusdara, szeszmoslék, őrölt kagylóhéj, attapulgit agyag, búzaderce, melasz, őrölt kukoricacsutka, ehető növényi anyagok, pörkölt koptatott szójaliszt, szójadara, antibiotikum fermentációból származó micélium vagy őrölt mészkő. A féreghajtószert a szilárd halmazállapotú iners vivőanyaggal őrlés, keverés hengerlés vagy dobban görgetés módszerével alaposan diszpergálni vagy elkeverni kell. A helyes hígító kiválasztásával és a vivőanyag és hatóanyag arányának módosításával bármely kívánt koncentrációjú készítmény előállítható. Az 5-50 súly%, előnyösen 10-30 súly% hatóanyagot tartalmazó készítmények különösen alkalmasak a takarmányhoz adásra. A hatóanyagot rendszerint a hígítószerben egyenletesen diszpergáljuk vagy elkeverjük, de némely esetben a vivőanyaggal adszorbeáltatható. A takarmánykiegészítőt úgy állítjuk elő, hogy az alkalmas imidazolt a vivőanyaggal egyenletesen elkeverjük. Az ilyen kiegészítéseket olyan mennyiségben adjuk a kész takarmányhoz, amely az állat takarmányadagjában a bélférgesség kezelésére szükséges végső koncentráció kialakítására alkalmas. Bár az előnyös mennyiség a takarmányban az 2