164639. lajstromszámú szabadalom • Eljárás többszálú, interferon- indukáló hatású poliriboinozinsav-poliribocitidilsav komplexek előállítására

164639 9 10 5. táblázat rIn

iCn komplex fizikai tulajdonságai rIn

:rC

n

komplex biológiai tulajdonságai rCn

kezelési ideje perc Relatív viszkozitás Effim Hiperkromicitás % PVM-ellenesx

VSV-ellenes hatás egéren hatás nyúlon legkisebb hatásos dózis jug/ml Sejttenyészetben mért relatív aktivitás %xx 0 4,1 127 39,7 1 0,001-0,002 2,5 1,64 131 38,0 1 0,001-0,002 100 5,0 1,44 136 35,8 4 0,001-0,002 100 7.5 1,31 145 31,5 4 0,002-0'#04 50 10,5 1,25 155 26,7 4 0,004-0,008 25 15,0 1,18 167 20,8 >16 0,008-0,015 13 20,0 1,12 179 15,3 0,03 -0,06 3,3 30,0 1,08 196 7,1 0,13 -0,25 0,8 20 6. példa Inozin-difoszfát, illetve citidin-difoszfát irányított enzimes polimerizádójával különböző 25 molekulasúlyú rln

illetve rC

n

homopolimereket állítunk elő. Enzim-katalizátorként polinukleotidfoszforilázt alkalmazunk. A kapott, különböző molakulasúlyú rln és rCn

homopolimereket komplexképződés közben ekvimoláris mennyiségű 30 nagymolekulasúlyú rCn

illetve rl

n

homopolimerekkel reagáltatjuk. Megvizsgáljuk a kapott termékek elsődleges nyúl-vesesejt-tenyészetben kifejtett, hólyagos szájnyálkahártya-gyulladás-vírus (VSV-vírus) elleni védőhatását és egéren pneumonia vírusfertőzés (PVM) ellen kifejtett védőhatását. Az eredményeket a nagymolekulasúlyú homopolimerékből előállított rInxC

n

komplexek (S\v,20=9,2) megfelelő adataival hasonlítjuk össze. Az eredményeket a 6. és 7. táblázatban ismertetjük. 6. táblázat Egéren PVM fertőzés ellen kifejtett hatás Ulepedési állandó rln

rCn Dózis Atg/egér Túlélők száma összes Túlélők számának %-os növekedése a kontrollcsoporttal szemben 9,2 9,2 4 1 0,25 19/20 17/20 7/20 88,3 78,3 78,3 9,2 3,0 4 1 0,25 16/19 17/20 15/20 87,5 78,3 68,3 3,0 9,2 4 1 0,25 8/20 5/20 2/20 33,3 18,3 3,3 3,0 3,0 4 1 0,25 6/20 5/20 1/20 23,3 18,3 0 Kontroll 4/60 5