164585. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-(2-hidroxi-3-amino-propil)-9,10-dihidro-9,10-etano-antracén származékok előállítására pszichotróp hatás
19 164585 20 Összetétel: 9-(2-hidroxi-3-metilamino-propil)-9,10-dihidro-9,l O-etano-antracén Tejcukor Búzakeményítő Kolloidális kovasav Talkum Magnéziumsztearát Előállítás 25,0 mg 34,0 mg 30,0 mg 5,0 mg 5,0 mg 1,0 mg 100,0 mg R 10 A hatóanyagot összekeverjük a tejcukorral, a 15 kolloidális kovasavval és a búzakeményítő egy részével, és a keveréket egy szitán áttörjük. A búzakeményítő egy további részét ötszörös mennyiségű vízzel vízfürdőn elcsirizesítjük és a porkeveréket ezzel a csirizzel egy enyhén plasz- 20 tikus masszává gyúrjuk össze. A masszát egy szitán áttörjük, szárítjuk és a száraz granulátumot mégegyszer átszitáljuk. Ezután hozzákeverjük a maradék búzakeményítőt, a talkumot és a magnéziumsztearátot és a keveréket 100 mg súlyú 25 tablettákká préseljük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás la általános képletű 9,10-dihidro-9,10-etano-antracén-származékok és sóik, racém és optikai izomer formájának előállítására, mely képletben 30 35 szekunder vagy tercier aminocsoportot, A szabad, éterezett vagy acilezett hidroxilcsoportot, n és m 0 és 4 közötti egész számot, 40 RA csoportok egymástól függetlenül hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkeniloxi- és/vagy rövidszénláncú alkilmerkapto-, rövid- 45 szénláncú alkilszulfonil- és/vagy rövidszénláncú alkanoil-, vagy trifluormetilcsoportot vagy halogénatomot, Ro, RQ' és RQ" egymástól függetlenül hidrogén- 50 atomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, R10 hidrogén- vagy halogénatomot, rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkenilcsoportot és 55 Ae adott esetben 1- és/vagy 2-helyzetben rövidszénláncú alkálcsoporttal szubsztituált vagy szubsztituálatlan 1,2-etilén-csoportot jelent, 60 azzal jellemezve, hogy a) valamely VII általános képletű vegyületet, melyben RA, m, n, R 10 és Ae a fent megadott jelentésű, és X VIII általános képletű csoporttá 65 átalakítható gyököt jelent, X csoportot ilyen VIII általános képletű csoporttá alakítjuk át, ahol A, R, R0, R 0 ' és Ro" jelentése a fent megadott, vagy b) valamely IX általános képletű vegyületbe, mely képletben RA, m, n, RJO, Ro> Ro'' Ro". A és R a fent megadott jelentésű, 9,10-etanocsoportot viszünk be, mely a fentiekben megadott módon szubsztituált lehet, és kívánt esetben egy keletkezett vegyületet egy másik I általános képletű vegyületté alakítunk és/vagy egy keletkezett racemátot az egyes antipódokká választunk szét, és a kapott I általános képletű vegyületeket kívánt esetben sóikká alakítunk. (Elsőbbsége: 1971. február 23.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan VII általános képletű vegyületből indulunk ki, melyben az X csoport egy 3-helyzetben Z reakcióképesen észterezett hidroxilcsoporttal szubsztituált 2-A-propilgyök, ahol A, valamint RA, m, n, R 10 és Ae jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1971. február 23.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan VII általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol az X csoportban szereplő Z csoport halogénhidrogénsawal, arilszulfonsawal vagy rövidszénláncú alkánszulfonsawal észterezett hidroxilcsoport, és A, valamint RA, m, n, Rjo és Ae jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1971. február 23.) 4. A 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót egy HR általános képletű aminnal végezzük, ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1971. február 23.) 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan VII általános képletű vegyületből indulunk ki, melyben az X csoport N-szubsztituálatlan 2-A-3-amino-propilcsoport, ahol A, valamint RA) m, n, Rio és Ae jelentése az 1. igénypontban megadott, és ezt egy hidrogénatom kicserélésével N-monoszubsztituált 2-A-3-amino-propilcsoporttá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1971. február 23.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót egy megfelelő alkohol reakcióképes észterével végezzük. (Elsőbbsége: 1971. február 23.) 7. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan VII általános képletű vegyületből indulunk ki, melyben az X csoport 2-A-3-R-propilcsoporttá átalakítható csoport, mimellett R és A, valamint RA, m, n, R 10 és Ae jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1971. február 23.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan VII általános képletű vegyületből indulunk ki, melyben X olyan 2-A-3-R-propilgyöknek megfelelő csoport, melyben legalább egy adott esetben reakció-10
