164585. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-(2-hidroxi-3-amino-propil)-9,10-dihidro-9,10-etano-antracén származékok előállítására pszichotróp hatás
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. II. 22. (CI-1211) Svájci elsőbbségei: 1971. II. 23. (2578/71) 1972.1.17.(669/72) Közzététel napja: 1973. IX. 27. Megjelent: 1975.X. 31. 164585 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 87/40, C 07 c 15/28 Feltalálók: Dr. Wilhelm Max vegyész, Allschwil, dir. Bernasconi Raymond vegyész, Oberwil, dr. Storni Angelo vegyész, Allschwil, dr. Beck Dieter okleveles vegyész, Basel, dr. Schenker Kari vegyész, Binningen^ Svájc Tulajdonos: Ciba-Geigy AG., cég, Basel, Svájc Eljárás 9-(2-hidroxi-3-amino-propU)-9,10-dihidro-9,10-etanoantracénszármazékok előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás I képletű gyűrűrendszert tartalmazó la általános képletű 9-(2-A-3 - R- propil)-9,10-dihidro-9,1O-etano-antracén-származékok előállítására, mely képletben R jelentése szekunder vagy tercier aminocsoport, A szabad, éterezett vagy acilezett hidroxilcsoportot jelent, mésn értéke 0 és 4 közötti egész szám, RA csoportok egymástól függetlenül hidrogénatomot, rövidszénláncú alku-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkeniloxi- és/vagy rövidszénláncú alldlmerkaptocsoportot, rövidszénláncú alkilszulfonil- és/vagy rövidszénláncú alkanoil-, vagy trifluormetilcsoportot vagy halogénatomot jelentenek, Ro > RQ ' és R0 " jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom- vagy rövidszénláncú alkilcsoport, Rio jelentése hidrogénatom, halogénatom, rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkenilcsoport, és Ae adott esetben az 1- vagy és/vagy 2-helyzetben rövidszénláncú alkiícsoporttal szubsztituált vagy szubsztituálatlan 1,2-etiléncsoportot jelent. A 455 758, 455 759, 456 583 és 456 584 sz. svájci szabadalmi leírások 9-(aminopropil)-9,10-dihidro-9,10-etano-antracén-vegyületeket ismertetnek, melyek a találmány szerinti vegyületektől abban 5 különböznek, hogy a 9-helyzetű oldalláncban nem tartalmaznak szabad, éterezett vagy acilezett hidroxilcsoportot. Szekunder aminocsoport egy N-monoszubsztituált, tercier aminocsoport pedig egy N-diszubsz-10 tituált aminocsoport. Szubsztituensként mindenekelőtt alifás jellegű szénhidrogéngyökök jönnek számításba, melyek heteroatomokkal, pl. oxigén-, kén- vagy nitrogénatommal is meg lehetnek szakítva, és/vagy oxo-, hidroxil- és/vagy 15 aminocsoportokkal lehetnek szubsztituálva. Alifás jellemű szénhidrogéngyökök az olyan csoportok, melyeknek első, a nitrogénatommal kapcsolódó tagja nem tagja egy aromás gyűrűnek. Ilyen jellegű csoportok pl. az alifás vagy cikloalifás 20 szénhidrogéncsoportok, és főleg az ilyen jellegű rövidszénláncú csoportok. Rövidszénláncú alifás szénhidrogéncsoportoknak az olyan csoportokat nevezzük, melyek legfeljebb 7, mindenekelőtt 1-4 szénatomot tartalmaznak. 25 Rövidszénláncú cikloalifás csoportoknak az olyan csoportokat nevezzük, melyek 3-7, főleg 5 Yagy 6 gyűrűszénatomot tartalmaznak. A továbbiakban más szénatomot tartalmazó csoportoknál alkalmazott „rövidszénláncú" megnevezés alatt érte-30 lemszerűen a már a fenti szénhidrogéngyökökre 164585
