164585. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-(2-hidroxi-3-amino-propil)-9,10-dihidro-9,10-etano-antracén származékok előállítására pszichotróp hatás

164585 3 4 megadott értelmezés az alkalmazandó. A szénhidrogéngyökök telítettek vagy telítetlenek lehetnek. Ilyen jellemű gyökök mindenekelőtt a rövidszénláncú alkil- vagy alkenilcsoportok, főleg a legfeljebb 7 szénatomot tartalmazó csoportok, pl. a metil-, etil-, propil- vagy izopropilcsoport, egyenes vagy elágazó, tetszés szerinti helyzetben kapcsolódó butil-, pentil-, hexil- vagy heptilgyökök, a rövidszénláncú hidroxialkilcsoportok, pl. a 2-hidroxietil- vagy a 3-hidroxipropilcsoport, allilvagy metilallilcsoport, szubsztituálatlan, vagy egyszeresen, kétszeresen vagy többszörösen rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált rövidszénláncú cikloalkil- vagy cikloalkenilcsoportok, pl. a ciklopentil-, ciklohexil-, ciklopropil-, ciklopentenil- és ciklohexenilcsoport, szubsztituálatlan, vagy egyszeresen, kétszeresen vagy többszörösen rövidszénláncú alkilcsoporttal alMlezett rövidszénláncú cikloalkil- és -alkenil-alkil-csoportok, például a ciklopentil- és ciklohexenil-metil-, -etiles -propilcsoport. Kétértékű gyökök mindenekelőtt a rövidszénláncú, adott esetben hidroxil-, oxo- és/vagy aminocsoportokkal szubsztituált alkuén- és alkeniléncsoportok, főleg az olyan csoportok, melyek 3-7, előnyösen 4, 5 vagy 6 lánctagot tartalmaznak, és melyek így az aminocsoportok nitrogénatomjával 4-8, előnyösen pedig 5, 6 vagy 7 tagú gyűrűt alkotnak. Ilyen csoportok például az 1,4-butilén-, 1,4-pentilén-, 1,4-hexilén-, 1,5-pentilén-, például az l,5-dimetil-l,5-pentilén-, 3-metil-l,5-pentilén, 1,5-pentenilén-, 1,6-hexilén- és 1,5-hexiléncsoportok. Ilyen jellegű, heteroatomokkal megszakított csoportok elsősorban az olyan csoportok, melyekben a heteroatomot a lánc mindkét végétől legalább két szénatom választja el, azaz a lánc 4-nél több, előnyösen 5 tagot tartalmaz, és így a nitrogénatommal együtt 5-tagúnál több, előnyösen 6-tagú gyűrűt alkot. Ilyen csoportok a következők: Rövidszénláncú, adott esetben hidroxil-, oxoés/vagy aminocsoportokkal szubsztituált oxa-, aza-és tiaalkiléncsoportok, például 3-aza-, 3-oxa- és 3-tia-1,5-pentilén-, például 2,4-dimetil-3-tia-l,5-pentilén-, l,5-dimetil-3-aza-l,5-pentilén-, 3-(rövidszénláncú)-alkil-3-aza, 1,5-pentilén-, például 3-metil-3-aza-1,5-pentilén-, 3-hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-3-aza-1,5-pentilén-, például 3-hidroxietil-3-aza-1,5-pentilén-, 3-oxa-1,6-hexilén- és 3-aza-1,6-hexiléncsoport. Az aminocsoport mindenekelőtt mono- vagy di-(rövidszénláncú)-alkilaminocsoport, például mono- vagy dipropilamino-, vagy előnyösen monovagy dietilaminocsoport, mindenekelőtt azonban dimetilamino- és leginkább monometilaminocsoport, vagy az N-metil-N-etilaminocsoport, egy cikloalkilaminocsoport, például ciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentil- vagy ciklohexilaminocsoport, vagy egy adott esetben szénatomon rövidszénláncú alkilgyökkel alkilezett és/vagy a gyűrűben 0-helyzetben egyszeresen telítetlen pirrolidino-/vagy piperidinocsoport, vagy egy adott esetben szénatomon rövidszénláncú alkilcsoporttal alkilezett piperazino-, N'-(rövidszénláncú)-alkil-, például N'-metil- vagy N'[hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil]-, például N'(j3-hidroxietil)-piperazino-, -tiomorfolinovagy -morfolinocsoport. A fent említett rövidszénláncú alkilcsoporttal alkilezett szénatom a már 5 említett alkilcsoportokkal, főleg pedig 1-3 szénatomot tartalmazó alkilcsoportokkal alkilezett. Éterezett hidroxilcsoport például egy fenil-(rövidszénláncú)-alkoxi-, például benziloxicsoport, egy alkeniloxi-, mindenekelőtt rövidszénláncú alkenil-10 oxi-, például alliloxi, vagy metalliloxicsoport, vagy főleg egy alkoxicsoport. Alkoxicsoportok mindenekelőtt a rövidszénláncú alkoxicsoportok, pl. a metoxi-, etoxi-, propoxi-, izopropoxi-, butoxivagy pentoxicsoport. 15 Acilezett hidroxicsoport, azaz aciloxicsoport elsősorban egy karbonsavból, például egy aromás karbonsavból, például benzoesavból, vagy mindenekelőtt egy alifás karbonsavból, például egy alkánkarbonsavból, pl. vajsavból, propionsavból 20 vagy főleg ecetsavból származó aciloxicsoport. Az A csoport előnyösen szabad hidroxilcsoport. Az antracéngyűrű 9-helyzetét szubsztituáló propilcsoportot előnyösen 11, mindenekelőtt azon-25 ban trifluormetilcsoportokat vagy halogénatomokat, pl. fluor-, csak az A és R csoport szubsztituálja, azonban még további rövidszénláncú alkilcsoportokkal, pl. a fentiekben említett csoportokkal, mindenekelőtt metil- vagy etilcsopor-30 tokkal lehet szubsztituálva. A találmány szerinti vegyületekben a 11-és/vagy 12-helyzet rövidszénláncú alkilcsoportokkal, pl. a fentiekben említett csoportokkal szubsztituálva lehet, előnyösen azonban a 11- és 35 12-helyzet szubsztituálatlan. A találmány szerinti vegyületek az antracéngyűrű 1-8 helyzeteiben előnyösen szubsztituálatlanok, azonban tartalmazhatnak ezekben a helyzetekben szubsztituenseket is, így például rövid-40 szénláncú alkil-, alkoxi-, alkeniloxi- és/vagy alkilmerkaptocsoportokat, rövidszénláncú alkilszulfonilés/vagy alkanoilcsoportokat, mindenekelőtt azonban trifluormetilcsoportokat vagy halogénatomokat, pl. fluor-, bróm- vagy jódatomot, leginkább 45 azonban klóratomokat, ahol alkügyökként főleg a metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, terc.-butilcsoport, alkoxicsoportként vagy alkeniloxicsoportként a metoxi-, etoxi-, alliloxi- vagy metiléndioxicsoport, alkilmerkaptocsoportokként a 50 metil- vagy etilmerkapíocsoport és alkanoilcsoportként mindenekelőtt az acetil-, propionil- vagy butirilcsoport jöhet számításba. Az 1—8 helyzetekben a szubsztitúció többszörös lehet, előnyösen azonban kétszeres, mindenekelőtt pedig 55 egyszeres. A szubsztituensek előnyösen a 3- és leginkább a 2-helyzetben állnak. 10-helyzetben a találmány szerinti vegyületek például egy alifás szénhidrogéngyököt, például egy fentiekben említett rövidszénláncú alkil- vagy 60 alkenilcsoportot, vagy egy halogénatomot, főleg klóratomot tartalmaznak. A 10-helyzet azonban előnyösen szubsztituálatlan. A találmány oltalmi körébe tartozik az olyan la általános képletű vegyületek előállítása, mely 65 képletben A és R az előzőkben megadott, és A 2