164509. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos karbamid-származékok előállítására, hisztamin receptorokra való hatás
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. III. 07. (Sí-1249) Nagy-Britanniai elsőbbségek: 1971. III. 09. (6352/71), 1971. VII. 22. (34334/71) Közzététel napja: 1973. IX. 27. Megjelent: 1975. IX. 30. 164509 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 127/12, C 07 c 129/12, C 07 c 157/02 Feltalálók: Durant Graham John vegyész, Welwyn Garden City, Emmett John Colin vegyész, Kimpton, Ganellin Charon Robin vegyész, Welwyn Garden City, Hertfordshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: Smith Kline and French Laboratories Limited, Welwyn Garden City, Nagy-Britannia Eljárás heterociklusos karbamid-származékok előállítására 1 2 A jelen találmány gyógyászatilag aktív I általános képletű heterociklusos karbamidszármazékok előállítására és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerészeti készítményekre előállítására vonatkozik. A találmány szerinti vegyületek addíciós 5 sók formájában is létezhetnek, azonban az egyszerűség kedvéért, ezen szabadalmi leírásban csak az alapvegyületekre hivatkozunk. Már régóta ismeretes, hogy sok fiziológiailag aktív anyag az állati testben az életműködés 10 folyamán, bizonyos speciális receptorokkal egyesül, így fejti ki hatását a hisztamin is, azonban a hisztamin hatásának többrétűsége következtében valószínű, hogy többféle hisztamin receptor típus létezik. 15 A hisztamin hatás egyik fajtája, amelyet az „antihisztaminnak" nevezett készítmények megakadályoznak a Ash és Shild [Brit. J. Pharmac. 27, 427 (1966)] által H-l-el jelölt receptorral függ össze. A jelen találmány szerinti vegyületek 20 különös előnye, hogy más Msztamin receptorokra hatnak. Ilymódon ezek a hisztamin olyan hatásainak gátlására alkalmasak, melyekkel szemben a fent említett „antihisztaminok" hatástalanok. A találmány szerinti vegyületek ezenkívül a 25 gasztrin bizonyos hatásainak gátlására is alkalmasak. A jelen találmány szerinti vegyületek az (I) általános képletnek felelnek meg. Az (I) általános képletben 30 X a szénatommal együtt telítetlen heterociklusos gyűrűt képez, mely előnyösen öt vagy hat atomból áll, és amely gyűrű legalább egy nitrogénatomot, valamint adott esetben további heteroatomokat, így kén- vagy oxigénatomot tartalmaz: ilyen például az imidazol-, piridin-, tiazol-, oxazol-, pirazol-, triazol-, tiadiazol-, pirimidin-, pirazin- vagy piridazin-gyűrű, azonos vagy különböző csoportot jelent, mely hidrogénatom, rövidszéníáncú alkil-, trifluormetil-, hidroxil-, benzilcsoport, halogénatom, aminocsoport vagy közülük az egyik / egy -ÍCH2 ),Y(CH a ) m -NHC NHR, általános képletű csoport lehet, vagy X! az X2-vei és legalább még két, az A gyűrűben lévő atommal együtt egy további 5-vagy 6 tagú izo-, vagy azaciklusos gyűrűt képez, 164509
