164403. lajstromszámú szabadalom • Eljárás rovarok metamorfózisát szabályozó szteroid hormonok előállítására

164403 3 4 módon, hogy Convolvulaceae családba, Ipomaea fajcsoportba és Calonyetion nemzetségbe (Choisy) Hallier F. tartozó növényeket extraháljuk. Részletesebben, azt találtuk, hogy olyan növényekből, amelyek főleg a szüb^himalájai övezetben (India) a hegyi és szubtrópikus területeken vadon nőnek, és a bennszülöttek „Kaladana" néven ismernek, a kérdéses szteroid-hormonok jó eredménnyel extráhálhatók. A „Kaladana" név ténylegesen több, hasonló, pontosan meg nem határozott növényt jelöl. Igaz, hogy Chopra: Indigenous Drugs of India, Dhur és fiai, Calcutta, 1958. című könyvében az 51. oldalon az Ipoaea hederaea tudományos névvel jelölt növényt és a Kaladanát egyazon, növényként tárgyalja. Ugyanakkor Gupta és munkatársainak közleménye szerint [f. Pharm. Sc, 56 (6), 771 <1967)] a Kaladana az Ipomaea murieata közismert neve. Máshol i(British Pharmaceutical Codex, 1949, 459. oldal) Kaladana néven az Ipomaea hederacea száraz magjait említik. A találmány szerinti eljárás során felhasznált növény, amely a fenti családba, fajcsoportba és nemzetségbe tartozik, a következő tulajdonságokkal rendelkezik: évelő, liános növény, igen hosszú, csavarodott és elágazó, lágy hajtásokkal, amelyek megkeményednek a kinövés helyén, hosszanti irányban egy vagy két barázda fut végig rajtuk, amelyeken szorosan egymás mellett elhelyezkedő, rövid lágy tüskék vannak. A tüskék gyengén lefelé hajlanak, végük tompa, nem szúrnak. A növény hasonló a C. muricatumhoz (L, G. Don), attól abban különbözik, hogy levelei szív alakúak, hegyesek, sohasem hasított szélűek és nyílhegy alakúak, viszont hullámos szélűek és nagy alakúak: hosszuk kb. 25, szélességük 22 cm, a levélnyelek hossza a levél hosszának felét vagy harmadát éri el, a tövüknél kiszélesednek, alig szőrösek. A virágok száma 2 vagy 3, a virágkocsány axiális állású, a párta egy fehéres színű meghosszabbodott, kúpos csövet képez, rövidebb, mint a C. muricatumnál i(kb. 7 ern), szélei tölcsérszerűen kiképzettek, hullámosak, alig észrevehetően 5 részre osztottak, átmérőjük kb. 8 cm, színük többé-kevésbé intenzív lilás vagy rózsaszín; a virágok éjjel nyílnak ki, a porzók és a bibe nem nyúlik ki a 'párták alkotta csőből, a virágkelyhen fogacskák különböztethetők meg, ezek növekedéskor ovális alakúakká válnak a magház érésekor pedig gyengén divergálnak. A magtok befelé álló, ovális, kihegyesedő, benne 2—4 fekete mag található, ezek kúposak (külső részük ovális alakú, míg a belső rész lapos), felületük szemcsézett, átlagos hosszúságuk 7, szélességük 6 mm. Ami a növény lelőhelyét illeti, vadon nő India és Nyugat-Pakisztán hegyvidékes, szubhimalájai területein, 1500 m magasságig. Itt a növény magjából készített drogot hashajtóként, míg a magból készített por alakú készítményt lázcsillapítóként használják. Minden kétség elkerülése érdekében, rajzokat mellékelünk, amelyek a következőket ábrázzol-5 ják: 1. ábra: hajtás levelekkel és virágokkal, 2. ábra: a magokat tartalmazó érett magtok, 3. és 4. ábra: a mag felül- és oldalnézete. Mint az előzőekben kifejtettük, a találmány 1° tárgya eljárás az előbbiekben felsorolt, a rovarok metamorfózisát szabályozó hormonok előállítása. A találmány alapja az a felismerés, hogy az előbbi hormonokat nagy mennyiségben tartal-I5

mázó Kaladana részeiből, előnyösen annak magjaiból kiindulva, lehetségessé válik ezeknek jelentős mennyiségben, gazdaságosan, ipari szempontokból elfogadható önköltségi áron történő előállítása. 20 A találmány további alapja az a felismerés, hogy az előbbi hormonokat a Kaladanából jó termeléssel 1(0,5—1,0%, friss magokra számítva), igen egyszerű és gyors eljárással állíthatjuk elő, és igen nagy tisztaságú termékhez jutunk. 23 A találmány további alapja az a felismerés, hogy a Kaladana extraktumából egy új anyag állítható elő. Ez az új anyag, amit muriszteronnák nevezünk el, aminek tulajdonságait és jellemzőit a következőkben megadjuk, szintén 30 egy polilhidroxil-szteroid. A találmány további alapja az a felismerés, hogy a Kaladana kivonata sok rovarral szemben erős biológiai inszekticid hatással rendelkezik, azonkívül leállítja a rovarok táplálko-35 zását. A találmány szerinti eljárással előállított polihidroxil-szteroidhormonok a növénykultúrák védelmén kívül a korábbi megfigyelések szerint a humán- és állatgyógyászatban is felhasznál-40 hatók. A Kaladana részeinek, előnyösen magjainak extrakcióját a növényi rész levegővel vagy más előnyös módon történő szárításával kezdjük, majd a száraz anyagot malomban megőröljük. Az őrleményt hidegen, szénhidrogén oldószerrel, előnyösen »petroléterrel vagy ligroinnal (forráspont SO—90 C°) zsírtalanítjuk. Ezt követően a kapott terméket klórozott alifás szénhidrogént, alifás alkoholt és nitrogéntartalmú bázist tartalmazó oldószereleggyel alaposan kiextraháljuk. Az extrakciót keverés közben, szobahőmérsékleten többször megismételjük, utoljára csak klórozott alifás szénhidrogént használva. 55 Az egyes extrakciós lépések, normál hatékonyságú extrakciót feltételezve, 12 órán át tartanak, és akkor fejezzük be, amikor az utolsó extraktummal a szteroidokat kimutató Liberman-Viizsgálat negatív eredményű. Termé-60 szetesen az extrakciót folyamatos munkamenettel is végezhetjük. Az egyesített extraktumokat 40 C° alatti hőmérsékleten, csökkentett nyomáson toepároljuk, amikor a koncentrátumból állás közben kristá-65 lyos termék keletkezik. Ezt a terméket, amely 2