164398. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9,10-dihidro-9,10-etano-antracének előállítására

164398 23 24 optikai antipódjai előállítására — mely képletben R olyan aminocsoportot jelent, amely alkilcsoportokkal, hidroxil- vagy aminoalkilcsoportokkal, alkenilcsoportokfcal, helyettesítetlen vagy rövidszénláncú alkilesporttal egyszeresen, kétszeresen vagy többszörösen helyettesített kis szénatomszámú cikloalkil- és/ vagy cikloalkenilcsoportokkal helyettesített, ivagy valamely 4—8 tagú gyűrűvel rendelkező 1-aza-cikloalkil- vagy 1-aza-cikloalkenil-csoportot jelent, amely rövidszénláncú alkil-, fenil-, hidroxil-, oxo- és/vagy aminocsoportokkal lehet helyettesítve, vagy valamely 1-aza-oxa-, 1-aza-tia- vagy 1-aza-azacikloalkil-csoportot jelent, amelyben a heteroatomokat legalább két szénatom választja el egymástól és amely csoportok hidroxil-, oxoés/vagy aminocsoportokkal lehetnek helyettesítve, Ro, Ro' és Ro" valamely rövidszénláncú alkilcsoportot vagy hidrogénatomot képviselnek, ahol előnyösen legfeljebb az egyik szubsztituens jelentése hidrogénatomtól eltérő és adott esetben 1- és/vagy 2-helyzetben valamely rövidszénláncú alkilcsoporttal helyettesített vagy helyettesítetlen 1,2-etilén-csoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) valamely (F) általános képletű vegyületben — mely képletben Ae a tárgyi körben megadottakat jelenti Ro Ro' Ro" 1 I I és X valamely, —C = C —CH—R csoporttá átalakítható csoportot képvisel, ahol Ro, Ro' Ro" és R jelentése a fenti — X-et egy ilyen 3-R-l-propenil-csoporttá alakítjuk át, vagy b) valamely (I") általános képletű vegyületbe — mely képletben Ro, Ro', Ro" és R a tárgyi körben megadottakat jelenti — egy 9,10-etaino-csoportot viszünk be és kívánt esetben az előállított vegyületekben a végtermékek szubsztituenseinek értelmezési tartományán belül helyettesítőket viszünk be, alakítunk át vagy hasítunk le és/vagy a kapott racemátokat optikai antipódokra választjuk szét és/vagy az előállított szabad vegyületeket sóikká, vagy az előállított sókat szabad vegyületekké alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1971. február 23.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan 9-X-9,10-dihidro-9,10-etano-antracént alkalmazunk kiindulóanyagként, ahol X olyan 1--propenil-csoport, amely 3-helyzetben egy Z, reakcióképesen észterezett hidroxilcsoporttal van helyettesítve. (Elsőbbsége: 1971. február 23.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan vegyületeket alkalmazunk kindulóanyagként, ahol a Z reakcióképesen észterezett hidroxilcsoport, valamely halogénhidrogénnel, arilszulfonsavval vagy rövidszénláncú alkánszulfonsavval észterezett hidroxilcsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1971. február 23.) 4. A 2/ vagy 3. igénypont szerinti eljárás fo-5 ganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely HR általános képletű aminnal, ahol"R jelentése az 1. igénypont szerinti, vagy valamely ezt szolgáltató vegyülettel végezzük, 10 (Elsőbbsége: 1971. február 23.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként olyan (I') általános képletű vegyületeket alkalmazunk, ahol X egy 3-helyzetben szabad ami-15 nocsoporttal helyettesített 1-propenil-csoportot jelent és ezeket a vegyületeket egy megfelelő alkohol valamely reakcióképes észterével reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1971. február 23.) 20 6.; Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan 9-X-9,10-dihidro-9,10-etano-antracént alkalmazunk kiindulóanyagként, ahol X egy redukcióval valamely 3-R-l-propenil-csoporttá át-25 alakítható csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1971. február 23.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan 9-X-9,10--dihidro-9,10-etano-antracént alkalmazunk kiin-30 dulóanyagként, ahol X egy 3-R-l-propenil-csoportnak megfelelő, legalább egy, adott esetben reakcióképesen átalakított oxocsoporttal rendelkező csoportokat jelent és az oxoesoportokat egyenként két hidrogénatommá redukáljuk. 35 (Elsőbbsége: 1971. február 23.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy cinkkel és sósavval, valamely magas forráspontú oldószerben hidrazinnal és alkálihidroxiddal, vagy Raney-40 nikkellel és hidrogénnél redukálunk. (Elsőbbsége: 1971. február 23.) 9. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy azokat a vegyületeket, ahol egy oxocsoport a nitrogénatom-45 mai szomszédos, amid-redukálószerrel redukáljuk. (Elsőbbsége: 1971. február 23.) , 10. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan 9-X-9,10-dihidro-9,l 0-etano-antracént alkalmazunk 50 kiindulóanyagként, ahol X olyan N-monoszubsztituált 3-amino-l-propenil-csoportot jelent, amelynek nitrogénatomjához járulékosan valamely redukcióval lehasítható Y csoport kapcsolódik és ezt az Y csoportot redukcióval lehasít-55 juk. (Elsőbbsége: 1971. február 23.) II. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan 9-X^lO-dihidro-g^O-etano-antracént redukálunk, ahol X valamely, a 3-R-l-propenil-csoportnak 60 megfelelő csoportot jelent, amelyben a nitrogénatom szufosztituensei egyikével kettőskötéssel kapcsolódik és adott esetben, pozitív töltése van, vagy ahol a nitrogénatomhoz kapcsolódó szénatomok egyike hidroxilcsoportot tartalmaz. (El-65 sőbbsége: 1971. február 23.) 12